氯吡格雷的合理使用需要了解哪些关键信息? ¹

氯吡格雷是一种抗血小板药物，被广泛用于治疗心肌梗死、缺血性脑卒中和周围动脉缺血等疾病。正确使用氯吡格雷可以有效预防动脉粥样硬化血栓性事件的发生，但不当使用可能导致严重后果。

一、药代动力学特征

氯吡格雷是一种前体药物，经过胃肠道吸收后，大部分会转化为无活性的羧酸衍生物，只有少部分会转化为有抗血小板活性的硫醇代谢物。其中，CYP2C19是一个关键酶，对氯吡格雷的活化至关重要。

二、与瑞格列奈的合用

瑞格列奈是一种常用的降糖药物，与氯吡格雷合用可能增加低血糖的风险。因为无活性的羧酸衍生物可显著抑制CYP2C8，所以氯吡格雷应避免与瑞格列奈合用。

三、与质子泵抑制剂的合用

为了预防氯吡格雷引起的胃肠道损害，常常会与质子泵抑制剂合用。然而，奥美拉唑和埃索美拉唑会竞争CYP2C19，可能影响氯吡格雷的抗血小板活性。如果必须合用质子泵抑制剂，可以选择兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑和艾普拉唑等。

四、餐前服还是餐后服？

氯吡格雷的常规用法是每次75mg，每日一次，可以与或不与食物一起服用。然而，餐后服药与空腹服药相比，会导致氯吡格雷在体内的浓度增加，达峰时间延长，生物利用度增加，半衰期延长。根据临床研究结果，建议在餐后15分钟内服用氯吡格雷，以提高生物利用度并减少个体内变异。