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抗血小板抗凝血药——替格瑞洛?

抗血小板抗凝血药——替格瑞洛,其中两个中间体的CAS号分别是376608-75-2、274693-26-4,这两个中间体怎么都是油状物、怎样可以拿到固体?各位兄弟姐妹,有人拿到固体了吗?


替格瑞洛中间体1(CAS:376608-75-2).png



替格瑞洛中间体2(CAS:274693-26-4).png
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共11个回答
几步反应的问题与中间体的性状一点关系也没有吧。

替格瑞洛原研路线有4步反应,其中两步反应分离不出固体,这样严格来说只算2步反应,国外对这个要求比较严格,要求至少3步反应,而且要分离出固体。...
美国FDA要求必须3步了么?给出指导原则来看看
这个药应该有化合物专利吧?
可以悄悄的告诉你,TCG-2就不要试图去分离了,浓缩后聚合形成dimer甚至跟多,变质.
TCG-3是可以结晶出来的,而且很好结晶。
但如何结晶,这是机密,不可说。我们已经完成替格瑞洛的生产验证。很成功!
这个项目的验证我们都做过了,他们在纯度很高的情况下都是油状物。在不影响质量的情况下为什么要得到固体呢?
悄悄的问一下,有关物质方法学是按照进口标准做的么,空白干扰问题是怎么解决的呢?
这两个都可以结晶,且合成后的纯度高时,均是固体状态。
这个项目的验证我们都做过了,他们在纯度很高的情况下都是油状物。在不影响质量的情况下为什么要得到固体呢?
因为注册申报对反应步骤数有要求!
一直都是油状物,无法改变,而且容易变坏。不是固体才必须中控啊,你既然定了是个中间体,就必须验证
这个项目的验证我们都做过了,他们在纯度很高的情况下都是油状物。在不影响质量的情况下为什么要得到固体呢?
可以悄悄的告诉你,TCG-2就不要试图去分离了,浓缩后聚合形成dimer甚至跟多,变质.
TCG-3是可以结晶出来的,而且很好结晶。
可以悄悄的告诉我,TCG-3是怎么结晶的吗?
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