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片剂中使用到了磷酸氢钙二水合物,但是压片过程中有一些现象理解不了?

最近接了一个品种,里面含有大约50%的磷酸氢钙二水合物,因为本人接触制剂行业的时间较短,之前从来没使用过这个稀释剂,因此不知道它的一些性质。今天小试了一次,湿法制粒,用75%乙醇做润湿剂,感觉做出来的软材还可以,制粒后的外观也可以,但是压片时发现好多问题:(1)片面不光滑,做实验之前查看了一下,用磷酸氢钙二水合物比较磨损压片机,可以适当的调高刮粉板和压片机之间的距离(2)有一个特别奇怪的现象,压片时单冲压力不大,显示只有3.5N左右,但是硬度在5kg左右,崩解大概在3min,但是有一个问题,这样压出来的片易掉粉,脆碎度不合格;但是如果把压力调大,单冲显示在4.5N左右,但是此时硬度在8kg左右,崩解需要13min左右,此时压出来的片子比较亮,不掉粉,脆碎度合格。所有我想问问为什么单冲压力显示这么小的情况下,硬度这么大?二水磷酸氢钙能不能换成无水磷酸氢钙(看讨论的国外用无水的情况比较多)?磷酸氢钙用量这么大的时候,干法制粒,湿法制粒,直压哪个效果会好一点?出现上述现象的原因有没有可能是因为制出来的颗粒自身粘度较大?
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共7个回答
不同的物料,可压性不同,反映出的压力和硬度的关系也不一样。压力的单位是KN,硬度的单位是KG。
3.5N的压力,肯定是你看错了,这么小的力,理论上是压不成片的。
乳糖和磷酸轻钙的性质决定使用该类辅料提高硬度非常有效。其次磷酸轻钙的粒度对你的硬度和崩解也有影响,可以对比日本富士与默克的产品。磷酸轻钙压制片剂在储存过程中硬度容易下降,脆碎可能不合格,建议提高硬度和增加粘合剂用量。
我很好奇,“里面含有大约50%的磷酸氢钙二水合物”,您是对原研制剂检测得到的吗?如果这样的话,它很可能不是稀释剂了,你这个药是不是与骨有关?那它也可能是活性物质了
可以查看药审中心的常用辅料数据库,对磷酸氢钙(无水)和磷酸氢钙二水合物都做了介绍,能解决你的一些问题。
片子大小没说,没有直观印象;处方中其他辅料你也列一下啊
不同的物料,可压性不同,反映出的压力和硬度的关系也不一样。压力的单位是KN,硬度的单位是KG。
3.5N的压力,肯定是你看错了,这么小的力,理论上是压不成片的。
嗯,是我写错了,是3.5KN,旋转式压片机,可以装10副冲,我只装了1副
辉瑞络活喜原研配方中就是用的无水磷酸氢钙,用的德国Budenheim家的。所有不知楼主的问题解决了没,可以尝试一下无水的。
国内供应商(355家)
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