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酸中不稳定药物在体内...
化药
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酸中不稳定药物在体内如何吸收?
最近,在做一个肠溶制剂,主药在酸中不稳定,甚至在PH6.0、PH6.8都不稳定,在PH8.0左右才稳定,突然有个疑问,此药是在小肠吸收后起作用,药典的人工肠液PH是6.8,岂不是此药在肠道还没等吸收就会降解,如何在体内吸收起作用呢,还有,正常人的肠液PH到底是多少呢?
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共5个回答
玄策,守约,销售经理
2019-01-28回答
MM,我就遇到过这种情况。
阿奇霉素干混悬剂,辉瑞的。做pH1.0介质,投下去,15min取样,进样,神马都没有了。对照品配好立即进样,峰面积与水配制的相比小许多,进完一针,进第二针主峰几乎消失。与你的情况类似。
但是临床人家是有效果的,所以溶出度作为一种质控、处方筛选的工具是其最大的用处,与体内一致,还差许多。
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要死了要死了,项目经理
2019-01-28回答
肠道各段的pH值不同,从上到下pH值逐渐增高。做成肠溶制剂后,只有在碱性条件下主药才能溶出来,从而保证不被酸破坏。
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前任,设备工程师
2019-01-28回答
人体内不同肠段pH不同,由于肠道环境差异可导致不同的吸收效果。
如果不能对药物分子进行修饰,可以考虑制剂中加入pH调节剂,或者制剂采用特定肠溶包衣后肠道定位,或者采用吸收促进剂促。反正药物、制剂、肠道,改变一个因素就可以。我觉得。
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明年今日。,仪表管理
2019-01-28回答
肠道各段的pH值不同,从上到下pH值逐渐增高。做成肠溶制剂后,只有在碱性条件下主药才能溶出来,从而保证不被酸破坏。
药典中人工肠液PH为6.8,而主药在此PH条件下不稳定,我的意思是如果肠液PH真是6.8,药物岂不是在体内会降解,再说了,小肠的PH不是弱碱性的吗?6.8算中性吧?
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前任,设备工程师
2019-01-28回答
药典中人工肠液PH为6.8,而主药在此PH条件下不稳定,我的意思是如果肠液PH真是6.8,药物岂不是在体内会降解,再说了,小肠的PH不是弱碱性的吗?6.8算中性吧?...
人工肠液不代表整个肠道,肠道中不少部位PH是大于这个值的
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