本文将探讨马来酸罗托沙敏缓释混悬液的最佳处方，以帮助读者了解如何有效地研发和制备高品质的马来酸罗托沙敏缓释混悬液。
简述：马来酸卡比沙明 (carbinoxamine maleate，CAM) 为白色晶体粉末，易溶于水，是第一代H1受体拮抗剂类抗组胺药物，常用于2岁以上儿童季节性及变应性鼻炎的治疗，同时可用于血管舒缩性鼻炎及各种过敏症状的治疗。但作为儿童用药，其苦味影响用药顺应性，较短的半衰期影响药效。
混悬液的制备：
1. 报道一
王伊凡等人制备了马来酸罗托沙敏缓释混悬液并评价其质量。方法:以马来酸罗托沙敏为原料，采用阳离子交换树脂制备载药树脂；并通过表面包衣法，以Eudragit RS100为包衣材料制备缓释微粒，最终制成缓释混悬液。采用高效液相色谱法测定马来酸罗托沙敏的含量，计算载药量，比较原研制剂与自制混悬液的释放度。
结果:载药树脂制备时药物用量为2%、反应温度为25℃、反应时间为4 h，表面包衣时载药量为35%、包衣材料的用量为10%、反应温度为40℃。缓释微粒包衣前、后的载药量分别为35.23%和32.72%，收率为96.82%；所制缓释混悬液中马来酸罗托沙敏占标示量的98.76%，10 h的累积释放度达80%左右，与原研制剂比较的相似因子f2为65.73。该马来酸罗托沙敏缓释混悬液，其释放特性与原研制剂相似。
2. 报道二
李金龙等人通过离子交换反应，制备马来酸卡比沙明树脂复合物，并通过流化床粉末包衣技术，制备缓释颗粒，最终加入基质溶液制备成缓释混悬液制剂。研究中考察了缓释颗粒的释药机制，并比较自制制剂和参比制剂的体外释放行为。
制得的药物树脂复合物混悬液的释放度与参比制剂一致。包衣药物树脂复合物的释放过程受化学交换反应、药物及反离子的扩散，以及缓释层阻滞三者综合作用的影响。该树脂复合物缓释制剂制备工艺的关键为树脂的微粉包衣过程，树脂中药物与反离子的交换作用与缓释衣膜的阻滞作用共同导致药物的缓释释放行为的发生。
3. 报道三
张玉枝以美国TrisPharm公司上市的商品名为KarbinalERTM的马来酸卡比沙明口服缓释混悬液为参比制剂进行研究，制备自制制剂。得到最佳处方工艺:载药过程:药物浓度40mg/ml，药物树脂比例1；2，在40℃水浴条件下搅拌2h，去离子水洗涤两次，50～60℃条件下干燥<4h；浸渍过程:40%PEG-4000搅拌30min浸渍:包衣过程:采用流化床进行包衣，包衣增重控制在30%～50%之间，在40℃条件下固化8h即得包衣颗粒；混悬液中黄原胶和麦芽糊精用量分比为0.3%和20%，抗氧化剂焦亚硫酸钠用量为0.05%，抑菌剂用量0.2%(羟苯甲酯:羟苯丙酯=9:1)。
参考文献：
[1]李金龙,王甜甜,王艳娇等. 马来酸卡比沙明树脂复合物包衣缓释系统的制备工艺研究 [J]. 中国药剂学杂志, 2020, 18 (02): 79-92. DOI:10.14146/j.cnki.cjp.2020.02.001.
[2]张玉枝. 马来酸卡比沙明口服缓释混悬液的研究报告[D]. 延边大学, 2018.
[3]刘亚莉,李鹏,钱蓉等. 马来酸卡比沙明药物树脂复合物的制备优化及评价 [J]. 西北药学杂志, 2018, 33 (02): 221-226.
[4]王伊凡,楼姝含,王永禄等. 马来酸罗托沙敏缓释混悬液的制备及质量评价 [J]. 中国药房, 2017, 28 (07): 947-950.
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