多索茶碱是什么药物? ¹

多索茶碱是一种最新一代的茶碱类平喘药物，具有平喘、抗炎和镇咳作用。相比于茶碱和氨茶碱，多索茶碱的副作用明显较小，且治疗指数高，用药剂量的安全范围大，无需检测血药浓度。

多索茶碱的化学性质

多索茶碱是结晶状物质，可溶于水、乙酸乙酯、热甲醇或热乙醇，几乎不溶于乙醚或石油醚。

多索茶碱的适应症

多索茶碱适用于治疗支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎以及其他由支气管痉挛引起的呼吸困难。

多索茶碱的作用机理

多索茶碱通过抑制磷酸二脂酶，直接松弛支气管平滑肌；抑制各种炎症介质和细胞因子的释放，从而控制气道炎症，降低气道高反应性；增强膈肌力量，减缓外部阻力所致的疲劳，加速疲劳状态的恢复。

多索茶碱的用法用量

成人每次使用200mg，每12小时一次，以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射，注射时间应在20分钟以上，疗程为5-10天。也可将300mg的多索茶碱加入到100ml的5%葡萄糖注射液或生理盐水中，缓慢静脉滴注，每日一次。

多索茶碱是茶碱类药物中的换代产品，具有较强的支气管扩张作用，抑制支气管痉挛的作用比氨茶碱强10-15倍。作为镇咳剂，多索茶碱能抑制柠檬酸和组胺气雾剂诱发的咳嗽，临床效果显著。此外，多索茶碱还具有明显的抗炎作用，对哮喘的治疗尤为有利。多索茶碱的吸收、分布和代谢研究表明其吸收迅速且作用时间长，相对于传统药物茶碱和氨茶碱，多索茶碱的毒性较小，无成瘾性。

多索茶碱的制备

专利CN103848831B涉及一种多索茶碱化合物及其药物组合物。该多索茶碱化合物的分子式为C11H14N4O4·0.5H2O，通过X-射线粉末衍射谱图的测量得到。

该多索茶碱化合物是一种新晶型结构，与现有技术中的多索茶碱半水化合物不同。经过药效学试验发现，该新晶型结构的多索茶碱半水化合物具有更好的生物利用度，且与配伍注射液配伍后其不溶性微粒变化较小。