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染料木黄酮的抗癌机制及其在胰腺细胞中的作用是什么? 1

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染料木黄酮是一种化学物质,其分子式为C15H10O5,分子量为270.23。它是槐树糖苷的配基,可以形成矩形或六边形棒状晶体或树枝状晶体。它的熔点为297~298℃,UVλmax为262.5nm。染料木黄酮溶于常见有机溶剂,但不溶于水,溶于稀碱呈黄色。它可以在碱性条件下转化为间苯三酚和对羟基苯基乙酸。染料木黄酮的制法是通过槐树糖苷的水解得到。它主要用作染料。

染料木黄酮具有抗癌的作用机制,包括抑制酪蛋白激酶、抑制血管瘤的形成、抗氧化作用以及竞争性结合到雌激素受体部位。此外,染料木黄酮还可以通过阻止细胞增生的异常调节作用来发挥抗癌作用。

最近的研究发现,染料木黄酮可以通过GPR30介导的机制作用于胰腺β细胞。研究人员发现,染料木黄酮能够快速激活β细胞中的cAMP信号,并改善糖尿病小鼠的胰岛质量。他们还发现,Gαs的药理或分子抑制可以阻断染料木黄酮对腺苷酸环化酶活性的刺激作用,以及在INS1细胞和胰岛中产生cAMP的作用。此外,GPR30抑制剂G15可以消除染料木黄酮对胰岛的刺激作用。在体内实验中,染料木黄酮的膳食摄入可以显著减轻雄性小鼠中链脲佐菌素诱导的高血糖症,并改善胰岛素水平和胰岛质量。染料木黄酮还可以促进胰岛细胞和人类胰岛的存活。在分子水平上,染料木黄酮可以激活CREB磷酸化,并诱导Bcl-2的表达。最后,研究人员发现,GPR30的缺失可以消除染料木黄酮对CREB磷酸化和细胞保护作用的影响。

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