羟基吴茱萸碱的抗肿瘤活性及制备方法？ ¹

中药吴茱萸(Evodiarutaecarpa(Juss.)Benth.)是一种具有温中散寒、疏肝止痛功效的中药。它常被用于治疗厥阴头痛、寒疝腹痛、寒湿脚气等症状。羟基吴茱萸碱是一种具有优秀体外抗肿瘤活性的化合物，对多种肿瘤细胞株的IC50值均低于3nM，并且具有广谱高效的特点。

羟基吴茱萸碱的作用机制

羟基吴茱萸碱是Topl和Top2的双重抑制剂，能够诱导细胞凋亡并阻滞肿瘤细胞周期。在裸鼠体内移植瘤活性研究中，羟基吴茱萸碱表现出良好的抗肿瘤效果。与其他药物相比，羟基吴茱萸碱具有毒副作用小、耐受性好的优点，显示出良好的发展前景。

羟基吴茱萸碱的结构

羟基吴茱萸碱的制备方法

羟基吴茱萸碱的合成路线如下图所示。通过一系列反应，最终得到羟基吴茱萸碱这一目标化合物。

主要参考资料

[1] 李振钢. (2015). 基于10-羟基吴茱萸碱的水溶性衍生物和多靶点药物设计. (Doctoral dissertation, 第二军医大学).

[2] 张进治, 汪瑗, 陈惠, & 邵会波. (2007). 吴茱萸生物总碱的tlc-sers研究. 光谱学与光谱分析, 27(5), 944-947.

[3] 左国营, 何红平, 王斌贵, 洪鑫, & 郝小江. (2003). 吴茱萸果实的一种新吲哚喹唑啉生物碱——丙酮基吴茱萸碱. 植物分类与资源学报, 25(1), 103-106.