氟溴乙烷的应用及制备方法？ ¹

概述^[1]

氟溴乙烷是一种烷烃衍生物，可用作医药中间体，通过1-溴乙醇的氟代反应制备得到。

氟溴乙烷的应用^[2-3]

老年性痴呆（AD）是一种常见的老年人疾病，目前尚无治愈方法。研究表明，AD患者大脑中的β-淀粉样蛋白（Aβ）的形成和聚积是AD产生和发展的根本特征。因此，无损检测大脑中Aβ的密度和分布情况，在早期诊断和治疗研究中具有重要意义。为了实现对Aβ的示踪研究，需要寻找具有高亲和性和特异性的药物。日本的研究人员发现了一种新的药物，即碳[11C]-2-(2-[5-(2-二甲胺基噻唑)基]乙烯基)-6-(2-氟乙氧基)苯并噁唑。而6-(2-氟乙氧基)-2-甲基苯并噁唑（化合物2）是该药物的关键中间体。

CN201210443558.8报道了一种制备6-(2-氟乙氧基)-2-甲基苯并噁唑的方法，该方法克服了现有技术中使用三苯基膦导致环境污染、操作性差和产品纯度低的问题，提供了一种温和的制备方法，适用于工业化生产，并提供了一种方便操作、纯度高的重结晶纯化方法。

18F-FECNT是一种多巴胺转运蛋白（DAT）显像剂，能够与中枢神经系统的DAT特异可逆地结合，反映了中枢神经系统多巴胺系统的功能。因此，它被应用于帕金森病等疾病的研究，以及多巴胺系统在不同情况下（如麻醉）的变化研究。

CN200610039667.8报道了一种制备N-2-氟乙基-2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷的方法，该方法涉及合成和纯化技术。该方法以氟溴乙烷和2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷为原料，在乙腈中进行合成反应，然后通过柱层析技术纯化，得到化合物N-2-氟乙基-2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷。该方法提供了18F-FECNT的结构测定和质量控制的参照品。

制备方法^[1]

在干冰和丙酮浴中，将1-溴乙醇逐滴添加到二氟氨基二氟化硫的溶液中，经过反应和蒸馏，最终得到氟溴乙烷产物。

主要参考资料

[1]From PCT Int. Appl., 2009117728, 24 Sep 2009

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201210443558.8 6-(2-氟乙氧基)-2-甲基苯并噁唑的制备方法

[3]CN200610039667.8一种N-2-氟乙基-2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷的制备方法