骨化二醇是一种维生素D3的代谢产物,主要用于治疗骨质疏松症和代谢性骨病。它在肝脏和肾脏的酶系统的作用下转化为具有生物活性的骨化三醇。骨化二醇的血药浓度峰值出现在4小时后,作用持续时间为15~20日。对于肾功能衰竭患者,其作用时间会延长2~3倍。
口服是常见的用法,初始剂量为每周0.3~0.35mg,分为每日或隔日1次。根据需要,可以在4周后逐渐增加剂量。一般每日服用0.05~0.1mg或隔日服用0.1~0.2mg即可见效。对于血钙浓度正常的患者,隔日服用0.02mg即可有效。对于2岁以上的儿童,每日口服剂量为0.02~0.05mg;对于10岁以上的患者,剂量可以参考成人用量。
研究人员谢洪兵等人报道了一种快速准确测定骨化二醇含量的方法。该方法采用依利特HypersilC18色谱柱,流动相为乙腈-水,检测波长为265nm。该方法简便、准确、灵敏度高,可用于微生物转化生产中定量骨化二醇的要求。
分离纯化骨化二醇的方法包括以下步骤:首先,在微生物酶催化维生素D3生成骨化二醇转化液中加入乙酸乙酯进行震荡萃取;然后,经过减压浓缩和甲醇溶解浓缩物,调整骨化二醇浓度;最后,通过琼脂糖凝胶过滤层析柱进行分离纯化,得到纯度较高的骨化二醇产品。
[1]实用药物手册
[2]谢洪兵,曾志刚,翟龙飞.反相高效液相色谱法测定维生素D_3微生物转化液中骨化二醇含量[J].中国药学杂志,2015,50(01):72-74.
[3] [中国发明,中国发明授权] CN201910121462.1 一种新型骨化二醇(25-羟基维生素D3)分离纯化方法