如何制备1-环丙基-1,3-二氢咪唑并[4,5-C]吡啶-2-酮? ¹

1-环丙基-1,3-二氢咪唑并[4,5-C]吡啶-2-酮是一种医药中间体，可用于制备RSV抑制剂。它可以通过以下步骤制备：

步骤1

将10a1(4g，26mmol)(Molekula)、环丙胺10a2(4.5mL，64.9mmol)(Avra)和N,N-二异丙基乙胺(8.9mL，54mmol)在EtOH(15mL)中的溶液回流3h。将反应混合物冷却至0℃，并通过过滤收集悬浮液中的固体。使用冷EtOH洗涤获得的固体，得到中间体10a3。

步骤2

在50psi下在氢气氛中搅拌中间体10a3(3.8g，21mmol)和Pd/C10％(760mg)在EtOH(32mL)中的溶液2h。通过硅藻土过滤催化剂。减压蒸发滤液，得到中间体10a4。

步骤3

在0℃下向中间体10a4(2g，13.4mmol)在ACN(40mL)中的溶液添加羰基二咪唑(2.2g，13.4mmol)。在室温下搅拌混合物1h。通过过滤收集沉淀，得到中间体3a1-3即1-环丙基-1,3-二氢咪唑并[4,5-C]吡啶-2-酮。

该化合物的应用

1-环丙基-1,3-二氢咪唑并[4,5-C]吡啶-2-酮可用于制备呼吸道合胞病毒(RSV)抑制剂，这些化合物对RSV的复制表现出抑制活性。由于目前缺乏针对RSV感染的有效疗法，并且由于RSV的高发病率和处于风险中的人群的伦理考虑，引入有效的RSV药物将是一项重大突破。

参考文献

[1][中国发明]CN201380080493.8基于喹唑啉的呼吸道合胞病毒抑制剂

[2][中国发明,中国发明授权]CN201680044547.9呼吸道合胞病毒抑制剂