阿利沙坦酯：一种新型口服抗高血压药物？ ¹

阿利沙坦酯是我国自主研发的非肽类AT1受体拮抗剂，具有全新的化学结构。作为我国第一个自主研发的ARB，它填补了我国抗高血压药物研究和开发领域的空白。深圳信立泰药业股份有限公司已申请到多项化学专利。

阿利沙坦酯的临床药理学

阿利沙坦酯经胃肠道的酯酶代谢产生活性代谢产物EXP-3174，它与AT1受体选择性结合，阻断由Ang Ⅱ产生的生理作用。阿利沙坦酯口服吸收良好，活性代谢产物EX-P3174在1.5～2.5小时达到峰值，半衰期约为10小时。活性代谢产物在血浆中无明显蓄积，与人血浆蛋白结合率大于99.7%。它主要通过粪便和胆汁、尿液排泄。

阿利沙坦酯的创新点

阿利沙坦酯口服后不经过肝脏代谢，而是在体内经胃肠道酯酶代谢产生活性代谢产物EXP-3174，避免了肝脏CYP代谢的过程。

阿利沙坦酯的临床效果

临床研究表明，阿利沙坦酯可有效降低轻、中度高血压患者的血压，服药2周明显起效，血压降幅达到13.8/8.7 mmHg。对于中低危原发性高血压患者，长期研究结果显示，阿利沙坦酯治疗8周后有效率高于70%，治疗24～56周时有效率维持在80%以上。阿利沙坦酯还具有长效、平稳的降压作用，可有效降低白天、夜间及24小时收缩压和舒张压。

阿利沙坦酯的安全性

临床研究表明，阿利沙酯的耐受性较好，一般不良反应轻微且短暂，大多以头晕和头痛为主，可自行缓解或对症处理后缓解。

阿利沙坦酯的禁忌证

对本品任何成分过敏者禁用；妊娠期及哺乳期女性禁用。

阿利沙坦酯的药物相互作用

阿利沙坦酯体内代谢不经过CYP，减少了药物相互作用发生的可能性。但与其他抑制Ang Ⅱ及其作用的药物相同，须慎重与锂剂、引起血钾水平升高的药物等联用。