如何制备6-羟基吲哚? ¹

背景及概述

吲哚核是合成许多天然化合物的重要结构单元。为了合成具有不同取代形式的吲哚核骨架，发展新的合成方法成为有机合成的重要目标。6-羟基吲哚作为有机化工原料和中间体，广泛应用于染料、香料、药物、植物生长素和饲料添加剂等领域。

制备

目前工业上制备6-羟基吲哚的方法较为复杂，成本较高。本文介绍了一种以2-甲基-3-硝基苯酚为起始物料的制备方法。

图1 6-羟基吲哚的合成反应式

实验操作：

步骤一：将化合物2-甲基-3-硝基苯酚和K2CO3溶解于250ML DMF中，加入BnBr，控制温度在25-30℃，反应12小时。将反应体系降温后，用水和乙酸乙酯进行萃取和洗涤，最后得到产品。

步骤二：将上述化合物和DMF-DMA溶解于100ML DMF中，进行两步反应，最终得到精制的6-羟基吲哚。

6-羟基吲哚的制备方法简单且收率较高。

参考文献

[1]Synthesis, , # 18 p. 3043 – 3046