4-羟基喹唑啉类化合物的重要性及合成方法？ ¹

引言

4-羟基喹唑啉类化合物是一类具有广泛生物活性的重要含氮杂环化合物。它们在抗癌、抗肿瘤、抗高血压、抗炎、抗结核、抗真菌等方面具有重要作用。此外，4-羟基喹唑啉也是许多天然产物和上市药物的基本结构，如骆驼宁碱和吴茱萸次碱。含有4-羟基喹唑啉骨架的药物如雷替曲塞和芬喹唑也在临床上得到应用。

图一 4-羟基喹唑啉

合成方法的改进

传统合成方法的缺点

传统的合成4-羟基喹唑啉类化合物的方法使用邻氨基苯甲酸及其衍生物与羰基化合物缩合。这些方法所使用的原料毒性大，催化剂用量高，制备条件剧烈，周期长，收率低。

新的合成方法

李加荣等人提出了一种新的合成4-羟基喹唑啉类化合物的方法。该方法使用2-卤代苯甲腈及其衍生物与酰胺化合物反应。

具体的合成步骤为：将2-溴苯甲腈、甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、氢氧化钠和碘化亚铜加入三口瓶中，在搅拌下反应10小时。反应完成后，将反应液与冰水混合，分离产物后得到4-羟基喹唑啉。

图二 4-羟基喹唑啉的合成

该合成方法原料易得，工艺简单，反应条件温和，适用范围广。

参考文献

[1]张倩,晋建文,张琳等. 一种喹唑啉-4(3H)-酮的制备方法及其应用[P]. 上海：CN104211649A,2014-12-17.

[2]李加荣,柴洪新,杨留攀等. 一种合成喹唑啉-4(3H)-酮的方法[P]. 北京市：CN104016929B,2016-03-30.