替米沙坦（Telmisartan）是一种高选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂，用于治疗高血压。该药物通过与AT1受体亚型结合，调节心血管系统并减少高血压引起的器官损伤。
为了满足市场需求，研究人员一直在开发替米沙坦的高效合成工艺。根据替米沙坦的结构和以往合成路线的分析，化合物1是其合成的关键中间体。因此，研究人员对关键中间体1的合成工艺进行了系统探索。
初始合成工艺中，关键中间体1的合成路线存在一些问题，如初始原料昂贵、中间使用试剂昂贵、操作危险等。因此，研究人员开发了一种新的合成工艺。
新的合成工艺以邻甲基苯胺为原料，经过一系列反应步骤，可以高效地合成关键中间体1。在工艺探索中，研究人员进行了系统的分步优化，包括Duff反应、中间体10环化反应和次氯酸钙氧化反应的优化。
最终，新的合成工艺可以以高收率得到纯度高的关键中间体1。该工艺具有原料廉价、操作简便、经济、环境友好等优势，适合工业化大规模生产，为替米沙坦的市场需求提供了更强有力的保障。
1. https://go.drugbank.com/drugs/DB00966
2. Highly Efficient and Practical Synthesis of the Key Intermediate of Telmisartan，2021.
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