喹唑酮是一类具有良好生物医药活性的含氮杂环化合物，因其广泛的生物和药物活性而备受科学家们的关注。喹唑酮化合物具有多重生物活性，包括对多个作用靶点的抑制活性，如表皮生长因子受体（EGFR）或其络氨酸激酶（EGFR-TK）、血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和神经生长因子受体（NGFR），以及抗癌、抗菌和抗病毒等药理活性。
步骤1：2-氨基-4-溴苯甲酸甲酯的合成
在室温下，将2-氨基-4-溴苯甲酸（12.0g，55.5mmol）和甲醇（200mL）加入单口瓶中，然后在0℃下滴加浓硫酸（12mL）。反应进行48小时后终止，将反应液冷却至室温，浓缩后倒入冰水中，用饱和NaHCO3调节pH至8，然后用乙酸乙酯进行萃取。将有机相水洗和饱和NaCl洗后，用无水Na2SO4干燥，过滤浓缩后进行柱层析，得到白色固体（11g，收率87%）。
步骤2：7-溴-3,4-二氢喹唑啉-4-酮的合成
在室温下，将2-氨基-4-溴苯甲酸甲酯（2.5g，10.86mmol）和甲酰胺（18mL）加入30mL微波管中，进行200℃的微波反应1小时。反应进行两批后冷却至室温，用乙酸乙酯溶解，进行水洗和无水Na2SO4干燥，过滤浓缩后得到粗品。
将2-氨基-4-溴苯甲酰胺（107mg，0.5mmol）、[Cp*Ir(2,2'-bpyO)(H2O)]（5.4mg，0.005mmol，1mol％）、碳酸铯（49mg，0.15mmol，0.3equiv.）和甲醇（0.5ml）依次加入干燥的5mL微波反应管中。在氮气保护下，将反应混合物置于130℃的微波合成器中进行2小时反应，然后冷却至室温。通过旋转蒸发除去溶剂，并通过柱层析得到纯净的目标化合物（产率：80%）。
1H NMR(500MHz,DMSO-d6)δ8.16(d,1H,J＝1.6Hz,ArH),8.14(s,1H,ArH),7.87(dd,1H,J＝8.6Hz and 1.6Hz,ArH),7.56(d,1H,J＝8.6Hz,ArH)；13C{1H}NMR(125MHz,DMSO-d6)δ161.7,148.6,148.2,136.2,129.2,127.9,124.3,118.1。
[1] [中国发明] CN201910468248.3 人表皮生长因子受体抑制剂及其制备方法和应用
[2] [中国发明,中国发明授权] CN201610284502.0 一种使用甲醇作为原料合成喹唑啉酮衍生物的方法
[3] [中国发明,中国发明授权] CN201410068513.6 一种在水相中微波催化制备喹唑酮化合物的方法
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