曲普瑞林是一种人工合成的十肽，通过对天然的促黄体生成激素释放激素(LHRH)进行改造，使用D-trp替换LHRH肽链第六位上的Gly，从而得到生物活性更强的LHRH类似物(LHRHa)。曲普瑞林主要用于治疗子宫肌瘤、儿童中枢性性早熟、子宫内膜异位症、不孕症及男性前列腺癌等疾病，其临床应用与激素生理作用密切相关。曲普瑞林的激素功效因给药方式和剂量的不同而有所差异，生理性脉冲给药对性腺轴有兴奋作用，而大剂量或长期给药则对性腺轴有抑制作用。
曲普瑞林通常以短效注射剂的形式使用，但由于其半衰期较短，容易在体内降解，因此需要频繁给药才能达到疗效。然而，长期治疗周期会给医生和患者带来困扰，无法确保患者的依从性。因此，寻找延长曲普瑞林在体内半衰期的方法，减少给药频率成为一种必然的趋势。
曲普瑞林适用于局部晚期或转移性前列腺癌的治疗以及子宫内膜异位症（I至IV期）。
曲普瑞林微球的制备方法包括以下步骤：
(1)溶液配制：将醋酸曲普瑞林溶解于水中，制成质量浓度为16.7～25.0％的溶液；将乙交脂丙交脂共聚物溶于二氯甲烷，制成质量浓度为20.0～30.0％的溶液；将甘露醇、羧甲基纤维素钠、聚山梨酯80混合溶解，制成质量浓度分别为7.0％～10.0％、2.0％～4.0％和0.1～0.4％的溶液，然后在80℃～90℃配制1.5～2.5小时；取聚乙烯醇加水，配制浓度为0.5％～1.5％的水溶液。
(2)乳化：将乙交脂丙交脂共聚物溶液加入醋酸曲普瑞林溶液中，振荡乳化，制备成W1/O相产物，并在12～18℃水浴冷却。
(3)均质：将W1/O相产物以7.5～8.5mL/min注射速度注入聚乙烯醇溶液中进行均质处理。
(4)溶剂蒸发：通过梯度升温方法去除均质后药液中的二氯甲烷。
(5)微球收集：将去除二氯甲烷的药液进行冷冻离心，抽滤弃去溶液，即可得到曲普瑞林微球。
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