西司他丁钠在医药领域具有广泛的应用，对西司他丁钠进行准确的分析至关重要。
简述：西司他丁钠(cilastatin sodium)，化学名为 (2Z)-7-[(2R)-(2-氨基-2-羧基乙基)硫-2-[(1S)- (2，2-二甲基环丙基)甲酰胺]-庚-2-烯酸钠盐(结构见图)，分子式为C16H25N2NaO5S，相对分子质量为380.43，是肾去氢肽酶I抑制剂，本身不具有抗菌活性，对β-内酰胺酶也无抑制作用，是碳青霉烯类药物亚胺培南(imipenen)的增效剂。
1. 作用机制：
西司他丁钠本身没有抗菌作用，故对β-内酰胺酶也没有抑制效果，其作为DHP-I 抑制剂，主要作用在于当亚胺培南进入肾小球上皮细胞时，减少亚胺培南被脱氢肽酶水解，从而增强疗效。然而，当单独使用亚胺培南时，在肾小球过滤或分泌后，它在近端肾小球上皮细胞的刷状边缘被DHP-I降解约60-95 %，检测尿中的活性药物含量偏低；两者联合使用时，西司他丁钠可以减少亚胺培南在体内的降解，可使其AUC（内稳态血药浓度的24 h内时间曲线下的面积）增大了20 %，尿液中的活性药物最多为70 %。
泰能具有非常广泛的抗菌谱和强大的抗菌活性，它对大多数的葡萄球菌、肽链球菌等菌株都有较好的抗菌作用。针对肠杆菌，8 mg/L的浓度可以抑制绝大部分的病原细菌，如化脓性链球菌、肠杆菌属和肠杆菌属等。
2. 含量测定：
2.1 报道一
甘加明等人建立了西司他丁钠的含量测定方法，改进西司他丁钠的检验标准。采用高效液相法进行测定，色谱柱为Thermo C18柱(150×4.6 mm，5μm)；流动相为0.1%磷酸溶液(取磷酸2 mL，加水溶解至2000 mL)-乙腈(85:15)等度洗脱，流速为1.5mL/min，检测波长为210 nm，柱温50℃，进样体积20μL。该方法西司他丁钠在浓度为45.9-55 1μg/mL范围内，线性方程为y=20.309x+499.07，r=0.9986(n=7)，线性良好，进样精密度RSD为0.33%，重复性的RSD为0.13%，稳定性为0.14%，平均回收率为100.1%。该高效液相法简便，准确度高，重现性好，适用于西司他丁钠含量的大批量测定。
2.2 报道二
刘刚等人建立了正相高效液相色谱法测定注射用亚胺培南西司他丁钠的含量。色谱柱用氰基柱(250mm×4.6mm，5μm)，柱温30℃，流动相为乙腈–0.1%磷酸(50:50)，流速1mL/min，检测波长265nm。亚胺培南和西司他丁钠的理论板数分别约为9000和9500，与相邻峰的分离度均大于1.5。以峰面积(X)对进样浓度(Y，μg/mL)线性回归，亚胺培南的回归方程:Y=0.6386X+6.173，r为0.9999，线性范围117.1～585.5μg/mL；西司他丁钠的回归方程:Y=0.5886X+6.294，r为0.9999，线性范围117.1～585.3μg/mL。亚胺培南和西司他丁钠的回收率(RSD)分别为98.8%(1.7%)和99.2%(1.1%)。该方法精密度和准确度好，操作简便，可用于测定注射用亚胺培南西司他丁钠中亚胺培南和西司他丁钠的含量。
2.3 报道三
赵继永等人建立HPLC测定西司他丁钠的含量和有关物质。采用高效液相法色谱(HPLC法)，以C18柱(4.6mm×250mm，5μm)为分析柱，乙腈∶0.1mol/L磷酸铵(用磷酸调pH至6.8)(30∶70)为流动相，检测波长210nm，流速0.8ml/min，柱温50℃。西司他丁钠在0.08～0.60mg/ml范围内与峰面积有良好的线性关系，平均回收率为100.2%(n=9)。西司他丁钠与相邻杂质峰完全分离，西司他丁钠的检测限为1.8ng，定量限为5.9ng。该方法可靠、简便、准确，可作为西司他丁钠含量和有关物质的测定方法。
参考文献：
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