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氟氯苯菊酯作用机制是怎样的? 1

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引言:

氟氯苯菊酯是一种广泛应用于病媒控制的杀虫剂,其高效性和多用途性使其成为研究和实践中的重要工具。了解氟氯苯菊酯的作用机制对于优化其使用方法、提高防治效果和减少对非目标生物的影响至关重要。本文将深入探讨氟氯苯菊酯的化学性质、如何影响昆虫的神经系统以及其在环境中的行为表现,从而揭示其在病媒控制中的独特作用机制。通过这一分析,我们希望为更安全和有效的杀虫剂应用提供科学依据。


简介:

氟氯苯菊酯(Flumethrinflu)化学名称为氰基(4-氟代-3-苯氧基苯基)甲基 3-[2-氯-2-(4-氯苯基)乙烯基]-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯,CAS登记号为69770-45-2,分子式为C28H22Cl2FNO3,分子量为510.45。

氟氯苯菊酯原药为淡黄色油状液体,有轻微的特殊气味,沸点>250℃,密度1.28 g/cm3(20℃),饱和蒸汽压为2x10-4mg/m3(20℃)。难溶于水,水中溶解度为0.0003mg/L;能溶于大多数有机溶剂,对光热稳定,在中性及微酸性介质中稳定,在碱存在下会异构化,在强碱条件下水解。原药在常温下贮存两年无变化,纯度大于90%。适用于蜜蜂及禽畜体外寄生虫的防治,有抑制成虫产卵和卵孵化的活性但无击倒作用,能用于防治多种蜱、虱和蜂、鸡羽螨等。其异构体(反式-ZⅡ)对微小牛蜱的 Malchi 品系具有异乎寻常的毒力,比顺式氯氰菊酯和溴氰菊酯的毒力高50倍。


1. 氟氯苯菊酯如何发挥作用?

氟氯苯菊酯是一种杀虫剂,属于被称为拟除虫菊酯的化学物质。拟除虫菊酯是合成杀虫剂,模仿天然的除虫菊酯的杀虫特性,天然的除虫菊酯是从某些菊花中提取的。

1986 年以来,拟除虫菊酯氟氰菊酯已被注册为杀螨剂供动物使用。氟苯菊酯的作用机制通过神经组织中的电压门控钠通道介导,导致其保持开放的时间比生理正常值更长,从而延长钠流入的时间。这种效果只会在受刺激的组织中看到;静息组织不受化合物的影响。然而,一旦发生刺激,结果是重复或短或长的神经冲动爆发,导致生物体死亡。具体来说,它会破坏钠离子穿过神经细胞细胞膜的流动。钠离子对于神经冲动的传递是必不可少的。当氟氰菊酯阻止钠离子进入神经细胞时,就会扰乱神经元的正常放电,这可能会导致昆虫或螨虫的瘫痪和死亡。


D Stanneck等人的报道中,拟除虫菊酯在昆虫Na+通道上的作用方式,拟除虫菊酯的“使用依赖性”效应的演示如下图:


在斜翅目昆虫神经细胞制剂中,氟氯苯菊酯优先与 Na+ 通道的开放(激活)状态结合,并起到保持通道开放的作用,如图 1a 和 1b 所示。 当 Na+ 通道关闭时(如箭头之间的空间所示),使用 10 μM 氟氯苯菊酯对静息神经细胞几乎没有影响。只有在通道打开后,由单个短电流脉冲(平均打开时间 < 2 ms,每个向下箭头代表一个脉冲)诱导,氟氯苯菊酯才能与通道结合并阻止通道关闭(即氟氯苯菊酯修饰的通道保持打开状态),从而导致膜电流增加。这证明了拟除虫菊酯的“使用依赖”效应。


2. 氟氯菊酯的功效:了解其功效

氟氯苯菊酯是一种常用的强效杀虫剂和杀螨剂。让我们深入研究它对各种害虫的有效性,并探索证明其有效性的研究。

1)对不同害虫的防治效果

跳蚤:研究表明氟氯苯菊酯对跳蚤非常有效。含有氟氯苯菊酯的产品,如项圈,可以消除现有的跳蚤感染,并在较长时间内防止再次感染。


:与跳蚤相似,氟氰菊酯被证明对蜱非常有效。研究表明,它有能力杀死所有生命阶段的蜱虫(成虫、若虫、幼虫),并提供持久的保护。


螨虫:氟氯苯菊酯对疥螨等螨虫有效,疥螨会导致狗的疥疮。


虱子:研究表明,氟氯苯菊酯可有效消除狗身上的虱子感染。


2)举例说明

吡虫啉/氟氰菊酯项圈:多项研究调查了同时含有吡虫啉和氟氰菊酯的项圈的功效。这些研究表明,消除狗和猫身上的跳蚤和蜱的成功率很高(超过90%),保护作用可持续8个月。一项研究甚至强调了颈圈通过在蜱虫传播病原体之前杀死蜱虫来阻止蜱虫传播疾病的能力。


3. 氟氯菊酯的潜在副作用

拟除虫菊酯细分为I型和II型拟除虫菊酯,其基础是II型拟除虫菊酯具有α-氰基部分,而I型拟除虫菊酯则没有。II型拟除虫菊酯通常比I型拟除虫菊酯对哺乳动物的毒性更大。I型拟除虫菊酯和II型拟除虫菊酯的例子是:


氟氯苯菊酯是II型拟除虫菊酯,其副作用有:

1)临床症状包括流涎、呕吐、兴奋、严重长时间颤抖、呼吸困难、发绀、疲惫和死亡。癫痫发作在大多数物种中很少见,但在用用于狗的现场产品治疗的猫中很常见,或者在与用此类产品治疗的狗密切接触的猫中很常见。癫痫发作不是诱发的,但很严重,可能难以控制。


2)中毒最常见于猫,症状可能包括爪子摇晃、耳朵抽搐、尾巴甩动和背部皮肤抽搐。有些猫在走路时会表现出奇怪的肢体运动。


3)用拟除虫菊酯倾倒产品治疗的牛可能会表现出烦躁不安和背部皮肤的明显不适。


4)临床症状可能在暴露后几分钟或 2-3 小时内出现,具体取决于途径。动物通常在 72 小时内康复或死亡,但猫的临床病程可能会更长。


5)中毒总是急性的。亚慢性或慢性中毒尚未有报道。


6)对拟除虫菊酯的局部过敏反应很常见,但过敏反应似乎很少见。


7)对拟除虫菊酯的特殊反应在兽医学中得到认可。这些是某些个体的毒性反应,其剂量远低于人群中通常的毒性阈值。这些反应往往会持续存在,因此不应在具有特殊反应的动物身上再次使用拟除虫菊酯。


4. 结论

综上所述,氟氯苯菊酯通过干扰昆虫神经系统的正常功能,发挥其强大的杀虫效果。这种化合物主要通过延迟钠通道的关闭,导致昆虫神经细胞的过度兴奋和麻痹,最终致死。对氟氯苯菊酯作用机制的深入了解,不仅有助于优化其在病媒控制中的应用,还为开发新一代更高效、更环保的杀虫剂提供了科学基础。未来的研究应继续关注其在不同环境条件下的行为和对非目标生物的影响,以实现更加综合和可持续的虫害管理策略。


参考:

[1]苏凤.氟氯苯菊酯浇泼剂的研制及在犬体内的药动学初步研究[D].南京农业大学,2009.

[2]Stanneck D, Ebbinghaus-Kintscher U, Schoenhense E, et al. The synergistic action of imidacloprid and flumethrin and their release kinetics from collars applied for ectoparasite control in dogs and cats[J]. Parasites & vectors, 2012, 5: 1-18.

[3]https://www.sciencedirect.com/topics/agricultural-and-biological-sciences/flumethrin

[4]https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/flumethrin

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