阿魏酸衍生物的除草活性及应用研究？ ¹

近年来，生物源除草剂因其资源丰富、环境友好等优点备受关注，并取得了一定的成果。阿魏酸及其衍生物作为微生物代谢产物，在抗菌活性、抗氧化治疗和药物生物利用度等方面已经得到广泛研究和报道。然而，作为一种广泛存在的植物及微生物次生代谢物质，阿魏酸作为除草剂的相关研究报道却很少。因此，有必要对阿魏酸进行结构改造，以提高其除草活性和对非靶标生物的安全性。

香草醛縮丙酮是阿魏酸的一种衍生物，研究表明它对反枝苋、稗草、马唐、狗尾草和油菜均具有一定的抑制效果，尤其对油菜和反枝苋的抑制效果最佳。随着药液浓度的增加，抑制率也随之增加，说明药液浓度和抑制率呈线性关系。根据实验结果，得出香草醛縮丙酮对油菜地上部的毒力回归方程为：y＝-2.049+0.804x，R²＝0.970；对反枝苋地上部的毒力回归方程为：y＝-4.357+1.723x，R²＝0.962。当抑制率为50％时，测得香草醛縮丙酮对油菜地上部的IC₅₀为352.715mg·L^-1，对反枝苋地上部的IC₅₀为338.097mg·L^-1。

阿魏酸衍生物的结构

阿魏酸衍生物的制备方法

在带有温度计和冷凝回流装置的250mL四口瓶中，加入4-羟基-3-甲氧基肉桂酸2.91g(0.015mol)、二乙酸钯0.35g(1.56mmol)、氢氧化钾0.56g(0.01mol)和100mL乙酸乙烯酯，放入转子搅拌溶解后，在室温反应10h，分时间段用TLC监测整个反应过程。反应结束后将反应物过滤，用乙酸乙烯酯洗涤三次，真空旋转蒸发得到粗产物，通过硅胶色谱柱纯化，洗脱剂用乙酸乙酯:环己烷＝5-30％进行梯度洗脱，最终得到香草醛縮丙酮。

主要参考资料

[1] CN201810047401.0一种阿魏酸衍生物及其应用