3-硝基-4-碘苯甲酰胺（又名BSI 201）是一种被认为具有抗癌潜力的药物。它最初被认为是PARP1的不可逆抑制剂，也可以通过共价修饰作用于其他酶，因此在三阴性乳腺癌的研究中被广泛应用。体外实验结果显示，BSI-201与buthionine sulfoximine联用可以诱导细胞死亡达到95%，对其他人类肿瘤细胞也有类似的效果。然而，在乳腺癌治疗的III期临床试验中，BSI-201对PARP的抑制作用被证实无效，因此该药物的开发被终止。3-硝基-4-碘苯甲酰胺的英文别名为Iniparib (BSI-201)，CAS号为160003-66-7，分子式为C7H5IN2O3，分子量为292.031。
3-硝基-4-碘苯甲酰胺可以通过以下方法制备：
方法一：
首先，将4-碘-3-硝基苯甲酸甲酯与乙醇、氨水加入高压反应釜中，通入氮气置换釜内空气。然后，将反应釜加热至100℃反应6小时，反应结束后降温至5℃搅拌1小时，析出晶体后抽滤、水洗，最后在50℃下进行真空干燥。干燥后，可以使用无水丙酮进行重结晶，得到纯度较高的3-硝基-4-碘苯甲酰胺。
方法二：
首先，在洁净烧杯中加入180 mL四氢呋喃溶液，然后将4-碘-3-硝基苯甲酰氯溶解于四氢呋喃中。溶液溶解后，缓慢将其加入到冰水浴条件下的氨水四氢呋喃中（已装入洁净的三口反应瓶）。立即会有固体析出。加完后，在35℃下继续搅拌4小时，并使用薄层色谱检测反应进度。待反应完成后，冷却反应液后，再向其中加入400 mL冰水，使产物完全析出，然后进行抽滤得到浅黄色固体。最后，使用无水丙酮进行重结晶，得到3-硝基-4-碘苯甲酰胺。
[1] US2013/172618 A1, 2013;
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