加巴喷丁的药理学机制是什么? ¹

加巴喷丁主要用于治疗癫痫和神经病理性疼痛。它通过以下方式发挥作用：

1. 抑制突触前膜致痛物质释放：加巴喷丁与突触前膜的钙通道的α2δ亚单位结合，抑制钙离子内流，从而降低致痛物质的释放。

2. 抑制突触后膜神经元兴奋：加巴喷丁浓度依赖性地抑制NMDA受体的活性，从而抑制兴奋性突触后电位产生和神经元的兴奋性。

3. 促进GABA的生成：加巴喷丁能增强谷氨酸脱羧酶(GAD)的活性，使GABA生成增多，从而对神经元的兴奋性产生抑制效应。

加巴喷丁的适应症有哪些？

加巴喷丁适用于以下疾病：

1. 疱疹感染后神经痛：用于成人疱疹后神经痛的治疗。

2. 癫痫：用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗，也可用于3～12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。

加巴喷丁的使用方法是怎样的？

1. 疱疹感染后神经痛：根据疼痛的需要，逐渐增加剂量至每天1.8g（18粒），分三次服用。

2. 癫痫：加巴喷丁可与其他抗癫痫药物合用进行联合治疗。剂量从初始低剂量逐渐递增至有效剂量。

3. 3～12岁的儿科患者：根据年龄和体重确定初始剂量，并逐渐增加至有效剂量。

两次服药之间的间隔时间最长不能超过12小时。为减少不良反应的发生，第一天用药可在睡前服用。在加巴喷丁用药过程中无需监测血药浓度。加巴喷丁与其他常规抗癫痫药物联合治疗不会改变这些药物的血浆浓度。

在治疗过程中，加巴喷丁的停药或新治疗方案的加入均需逐渐进行，时间最少为一周。具体使用方法应遵医嘱。

加巴喷丁的毒副反应有哪些？

加巴喷丁可能引起眩晕、嗜睡和周围性水肿等不良反应。

注意事项：加巴喷丁在失神发作、糖尿病、过敏、肾功能减退、老年人、儿童、妊娠及哺乳期女性中慎用，禁用于急性胰腺炎患者。在换药或停药时应逐渐减量，至少在一周内逐步进行。最好不与抗酸药合用，服用抗酸药2小时后才能服用。加巴喷丁可能导致假性蛋白尿和白细胞减少。