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富马酸喹硫平的制备方法及其作用机制? 1

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富马酸喹硫平是一种第二代非典型抗精神病药物,已被批准用于治疗精神分裂症。它的作用机制是通过阻断D2和5-HT2A受体发挥抗精神病作用。与D2受体相比,它对5-HT2A受体的阻断作用更强,从而减少了锥体外系副反应的发生。此外,富马酸喹硫平对心血管系统、血液系统和肝功能的影响较小。

马酸喹硫平杂质D是富马酸喹硫平制备过程中产生的重要副产物。目前,关于富马酸喹硫平杂质D的合成方法报道较少。

富马酸喹硫平杂质D的制备方法

一种富马酸喹硫平杂质D的制备方法是在二甲苯溶剂中,以碘化钾或碘化钠为催化剂,在无水碳酸钾或无水碳酸钠存在下,将11-氯-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓和哌嗪在105~115℃下反应4~10小时,得到富马酸喹硫平杂质D。

具体步骤如下:将21.6g 11-氯-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓溶于120ml二甲苯,加入5.0g哌嗪、1.2g碘化钾和24g碳酸钾,控制反应温度在105~115℃下保温5小时。保温完毕后,降至20~30℃,加入100ml纯化水洗涤搅拌20分钟,然后进行抽滤。抽滤所得的固体重新加入100ml纯化水进行打浆,抽滤后得到纯度为99.5%,收率为88.0%的富马酸喹硫平杂质D。

主要参考资料

[1] CN201410816489.X一种富马酸喹硫平杂质D(喹硫平二聚物杂质)的制备方法

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