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注射用氨磷汀药代动力学知识是什么? 1

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目前,尽管人类在攻克癌症肿瘤方面取得了一定的进展,但是完全治愈这类恶性疾病的药物仍然不存在。治疗癌症的方法主要包括手术切除、放疗和化疗药物。在化疗过程中,除了主要疗法外,还需要辅助药物的支持。注射用氨磷汀就是一种常用的辅助药物,它在多种癌症肿瘤化疗前都会被使用。

注射用氨磷汀适用于肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前的应用。该药物的规格为0.4g,剂量为500~600 mg/㎡或200~300 mg/㎡。它的吸收周期约为15分钟,起效迅速。具体的药代动力学如下:

肿瘤病人按体表面积静脉注射氨磷汀,每平方米体表面积剂量为740 mg或910 mg,15分钟后可达到治疗所需的血药浓度。注射用氨磷汀在血浆中被迅速清除,分布半衰期(t1/2α)小于1分钟,排除半衰期约为8分钟。

用药6分钟后,血浆中仅有少于10%的氨磷汀残留,它会迅速代谢为活性的游离巯基化合物。随后,会生成一个活性较弱的二硫化合物代谢产物。在给药后的短时间内,每秒钟推注150 mg/㎡的本品,原药、巯基化合物和二硫化合物的排出量分别为注射量的0.69%、2.64%和2.22%。

静脉输注氨磷汀5~8分钟后,已经在骨髓细胞中检测到游离的巯基化合物。使用地塞米松或甲氧氯普胺进行预处理对氨磷汀的药代动力学没有影响。

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