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如何制备4-甲氧甲基哌啶? 1

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4-甲氧甲基哌啶是一种有机合成中间体和医药中间体,可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。

制备方法

制备步骤:

步骤1:

首先制备4-羟甲基哌啶。在室温下,将4-羧基哌啶溶于THF悬浮液中,加入LiAlH4并搅拌24小时。然后加入H2O、NaOH溶液和乙醚,过滤并研磨,最后浓缩有机部分,得到4-羟甲基哌啶。

步骤2:

制备1-叔丁氧基羰基-4-羟甲基哌啶。将4-羟甲基哌啶与(BOC)2O在CH2Cl2和NaOH溶液中反应,经过纯化得到目标化合物。

步骤3:

制备1-BOC-4-甲氧甲基哌啶。将1-叔丁氧基羰基-4-羟甲基哌啶与碘甲烷在DMF溶液中反应,经过纯化得到目标化合物。

步骤4:

制备4-甲氧基甲基哌啶。将1-BOC-4-甲氧甲基哌啶与三氟甲磺酸在CH2Cl2溶液中反应,经过萃取和纯化得到目标化合物。

应用

4-甲氧甲基哌啶可用于制备趋化因子受体活性的调节剂。

通用/典型方法:参考1-(2,4-二氯苄基)-3-(S)-(4-戊基哌啶基)-4-(S)-(3-噻吩基)吡咯烷的制备方法。

主要参考资料

[1] PCT Int. Appl., 2001064216, 07 Sep 2001

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