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布屈嗪是一种怎样的降血压药物? 1

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布屈嗪是一种安全有效的降血压药物,化学名为4-甲基-3-戊烯-2-酮(1-酞嗪基)腙。它属于肼屈嗪类抗高血压药物,通过直接松弛血管平滑肌,扩张血管,降低周围阻力,从而产生降压作用。与肼屈嗪相比,布屈嗪的作用速度较慢,持续时间较长。此外,布屈嗪还能增加脑、心脏和肾脏的血流量,对心脏交感神经突触前的α1受体有兴奋作用,但反射性心率增加作用较轻。布屈嗪可单独使用或与氢氯噻嗪合用治疗轻度至中度高血压病,其疗效高于肼屈嗪。长期使用布屈嗪没有明显的耐药性,因此被视为高血压病治疗的三线药物。

用法和注意事项

成人每日应服用2-3次,每次服用30-60mg,饭后服用。

不良反应、禁忌和药物影响

布屈嗪的不良反应较少且较轻,可能包括胃肠道不适、腹泻或便秘、恶心、食欲不振、心悸、胸痛、头痛、眩晕、倦怠感、谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高、肌酐和尿素氮升高,偶尔还可能出现皮疹等。布屈嗪禁用于缺血性心脏病、心力衰竭、风湿性左房室瓣狭窄、颅内出血急性期以及有过敏史的患者。肝功能和肾功能减退、有缺血性心脏病史、有充血性心力衰竭史的患者,以及孕妇和儿童应慎用布屈嗪。与单胺氧化酶抑制剂合用时,应调整剂量。布屈嗪的代谢物在尿中排出,具有特殊的气味。

制剂规格

布屈嗪片剂的规格有30mg/片和60mg/片。

布屈嗪的临床研究

布屈嗪对心脏突触前和血管突触后α-肾上腺素的作用进行了研究。在自发性高血压和正常血压大鼠中,布屈嗪产生的心动过速的效力比肼屈嗪低约3倍。布屈嗪对心脏加速神经刺激的心动过速反应和可乐定对刺激性心动过速的抑制作用没有影响。然而,当剂量增加时,布屈嗪不仅能暂时抑制交感性心动过速,还能增强可乐定对心动过缓的作用。布屈嗪还能拮抗去甲肾上腺素和去氧肾上腺素对血压的升高反应,但对这两种激动剂产生的心动过速没有影响。

布屈嗪的制备

布屈嗪对脑血管病变的实验中,给予高血压大鼠1.5%的NaCl作为饮用水,发现布屈嗪具有保护作用。在盐负荷的实验中,布屈嗪能抑制高血压的发展,并减轻脑和肾脏的损害,降低脑和心脏的重量增加。此外,布屈嗪还能改善血清生化指标的异常。与肼苯哒嗪相比,布屈嗪在某些参数上似乎更有效。

主要参考资料

[1] 常用新药精汇手册

[2] Pre- and postsynaptic alpha-adrenergic effects of the antihypertensive drug budralazine.

[3] The effect of an antihypertensive drug budralazine on cerebrovascular lesions in salt-loaded SHR.

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