药品名称:易瑞沙
英文名称:Gefitinib Tablets
适应症:
本品适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
一项研究发现,在1122名患者中,厄洛替尼的生存获益优于吉非替尼。厄洛替尼的疾病控制率和中位生存期分别为65.8%和10.7个月,而吉非替尼分别为58.9%和9.6个月。然而,厄洛替尼的副作用较吉非替尼更大。因此,对于非脑转移的患者,吉非替尼是更好的选择。
对于出现脑转移的非小细胞肺腺癌患者,由于厄洛替尼具有更高的血脑屏障透过率和血浆暴露浓度,因此厄洛替尼在脑脊液中的浓度最高,能够更好地聚集于颅内转移灶。因此,对于脑转移的患者而言,厄洛替尼是更好的选择。尽管埃克替尼与厄洛替尼在结构上相似,但需要每天服用三次,且峰谷浓度波动较大。而厄洛替尼只需每天一次,其半衰期、治疗浓度和生物利用度均较好。然而,厄洛替尼的副作用相对较大。
此外,仅存在EGFR基因突变并不一定有效,可能存在耐药位点,如下游的KRAS、BRAF等激活突变,以及HER2、c-MET等基因突变造成的旁路激活。因此,在进行基因检测时,最好的方式是检测所有常见的突变基因,以避免出现EGFR突变阳性但靶向药物无效的情况(可能存在耐药位点和其他基因的旁路激活),同时也可以避免错过除EGFR外其他可以使用靶向药物的基因突变,以免失去治疗机会。