ON 01910 钠盐，也称为Rigosertib，是一种PLK1的非ATP竞争性抑制剂，具有高度的特异性活性。它的CAS号是1225497-78-8。
1）体外活性
ON 01910 钠盐对PLK1的抑制作用非常强，其IC50为9 nM。此外，它还能抑制PLK2、PDGFR、Flt1、BCR-ABL、Fyn、Src和CDK1等多种蛋白激酶。在HeLa细胞中，ON 01910 钠盐在浓度为100-250 nM时能够诱导纺锤体变异和细胞凋亡。然而，在正常细胞中，如HFL、PrEC、HMEC和HUVEC等，当ON 01910 钠盐浓度低于5-10 μM时，没有明显的效果。此外，在94种不同的肿瘤细胞系中，ON 01910 钠盐具有使细胞死亡的活性，其IC50为50-250 nM。
在DU145细胞中，ON 01910 钠盐在浓度为0.25-5 μM时能够抑制细胞周期并激活凋亡通路，使细胞停留在G2/M期。在A549细胞中，ON 01910 钠盐在浓度为50 nM-0.5 μM时可以诱导存活力的丧失和caspase 3/7的激活。对于多重耐药的肿瘤细胞系，如MES-SA、MES-SA/DX5a、CEM和CEM/C2a等，ON 01910 钠盐的抑制作用也非常显著，其IC50为50-100 nM。
2）体内活性
在携带BT20细胞的鼠移植瘤模型中，ON 01910 钠盐以200 mg/kg的剂量能够有效抑制肿瘤生长。在携带Bel-7402、MCF-7和MIA-PaCa细胞的鼠移植瘤模型中，250 mg/kg的ON 01910 钠盐也能够明显抑制肿瘤生长。
我们已经了解了ON 01910 钠盐的生物活性，接下来介绍一下如何进行活性实验。一般来说，有以下三种方法：
1）细胞实验：将肿瘤细胞以适当的密度接种到培养皿中，加入不同浓度的ON 01910 钠盐，经过一定时间后测定细胞计数。
2）动物实验：使用Bel-7402、MCF-7和MIA-PaCa细胞的小鼠异种移植模型进行实验。
3）激酶实验：通过体外酶测定来研究ON 01910 钠盐对PLK1的抑制作用。
综上所述，ON 01910 钠盐是一种高效的PLK1抑制剂，具有广泛的生物活性。通过细胞实验、动物实验和激酶实验等方法，可以进一步研究其作用机制和应用价值。
参考文献：
1. Gumireddy K, et al. Cancer Cell, 2005, 7(3), 275-286.
2. Reddy MV, et al. J Med Chem, 2011, 54(18), 6254-6276.
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