他莫昔芬是什么药物? ¹

他莫昔芬，又称枸橼酸他莫昔芬（tamoxifen），是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），其英文商品名为Nolvadex®。它通过干扰雌激素的活动来治疗某些乳腺癌和卵巢癌。目前，科研人员正在研究他莫昔芬与另一种SERM雷洛昔芬（raloxifene）在降低高危人群乳腺癌发病率方面的比较。

他莫昔芬的药理作用机制是什么？

他莫昔芬是一种雌二醇竞争性拮抗剂，能与乳腺细胞的雌激素受体结合，但不会刺激转录或产生强烈作用。药物-受体复合物不易解离，这也是其作用机制之一。他莫昔芬能够上调转化生长因子β的生成，而这个因子与恶性肿瘤的发展有关。此外，他莫昔芬还具有特异性抑制蛋白激酶C的作用。这些作用对于依赖雌激素生长的肿瘤细胞具有抑制作用。他莫昔芬主要用于绝经期后乳腺癌的治疗。此外，他莫昔芬对血浆脂代谢、子宫内膜和骨的作用与雌激素相似，而非拮抗作用。他莫昔芬可能通过上调转化生长因子β来发挥抗骨质疏松的作用，因为这个因子能够平衡成骨细胞和破骨细胞之间的关系。

他莫昔芬有哪些副作用？

他莫昔芬的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、月经失调、阴道出血、颜面潮红、脱发、皮疹、头痛、眩晕、体重增加、水肿、骨痛和肿瘤处疼痛。长期大量使用可能导致视力障碍，偶尔会出现白细胞和血小板减少。孕妇忌用该药物，因为它对胎儿有影响。对于血象和肝肾功能异常者，应慎用该药物。偶尔会出现会阴部瘙痒和白带增多。有时也会引起高血钙症，发生在1-2周内。

他莫昔芬的用法用量是多少？

每次使用10-20mg，每天2次，可连续使用。或者按医生的指示使用。

使用他莫昔芬需要注意什么？

肝功能异常者应慎用他莫昔芬。对于存在骨转移的患者，在治疗初期需要定期检查血钙。

他莫昔芬与其他药物有相互作用吗？

雌激素可能会影响他莫昔芬的治疗效果。抗酸药、西米替丁、雷尼替丁等药物可以改变胃内的pH值，使他莫昔芬的肠衣提前分解，并对胃产生刺激作用。