2-吗啉基乙基异氰酸酯的合成及应用？ ¹

2-吗啉基乙基异氰酸酯是一种常温常压下的液体，可用于有机合成和医药化学中间体的制备。它在生物活性分子和药物分子的合成中具有重要作用，例如用于制备药物分子阿芬太尼的关键中间体。

合成方法

通过向反应小瓶中加入甲酰胺的二氯甲烷悬浮液，并加入三乙胺和三氯氧磷，在冰浴中冷却反应混合物。然后将反应混合物转移到硅胶柱中，使用二氯甲烷/乙醚混合溶剂系统洗脱反应混合物，最终得到目标产物分子2-吗啉基乙基异氰酸酯。

有机合成转化

将2-吗啉基乙基异氰酸酯溶于dihydrolevoglucosenone中，加入单质硫和1，8-二氮杂双环[5.0]十一碳-7-烯（DBU），在40°C下搅拌反应4小时。通过柱层析色谱法分离纯化粗产品，得到目标产物分子。

医药用途

2-吗啉基乙基异氰酸酯可用于合成短效镇痛药阿芬太尼，同时也可用于制备抗菌药物分子。

储存条件

由于2-吗啉基乙基异氰酸酯的化学性质活泼，需要避开氧化剂且冷冻保存（一般为-20度）。

参考文献

[1] Patil, Pravin et al Green Chemistry, 22(20), 6902-6911; 2020

[2] Nickisch, R. et al RSC Advances, 11(5), 3134-3142; 2021