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降压药中的钙离子通道阻滞剂有哪些类别? 1

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在我国,降压药物分为几大类别,其中一种最为常用,被称为钙离子通道阻滞剂(CCB)。这类药物通常以地平结尾,因此也被称为地平类降压药,例如硝苯地平、氨氯地平、左氨氯地平、尼莫地平、尼群地平、非洛地平等。

氨氯地平是一种钙通道阻滞剂,属于CCB类降压药物。

这类药物的降压原理是通过占据细胞膜上的钙离子通道,阻止钙离子进入细胞,从而减弱心肌收缩、使血管松弛,从而降低血压。

地平类药物有不同的代际:

第一代地平类药物以硝苯地平为代表,是使用历史最长、最常见的CCB类药物。

第二代地平类药物以硝苯地平缓释/控释制剂、非洛地平、尼莫地平、贝尼地平为代表。

第三代地平类药物以氨氯地平、乐卡地平为代表。

与之前的地平类药物相比,氨氯地平属于第三代地平类药物,其药物释放缓慢、稳定,不会引起血药浓度波动,因此副作用更少。氨氯地平在体内的半衰期长达35-50小时,远高于硝苯地平缓释片的10个小时(第二代)。每天只需服用一次即可长期稳定控制血压,即使偶尔漏服一次也不会导致血压升高。

苯磺酸、左旋又有什么意义?

氨氯地平由左旋和右旋两个光学结构组成,苯磺酸氨氯地平是未分离的氨氯地平(包括左旋和右旋,各占50%)。左旋氨氯地平具有强烈的阻断血管平滑肌的L通道作用,具有较强的血管扩张作用,而右旋氨氯地平具有干扰平滑肌细胞增殖的作用。

左旋成分具有降压作用,而右旋制剂可以帮助血管释放内源性一氧化氮(NO),具有保护内皮的作用。如果单纯用于降压,左旋氨氯地平更适合;而如果用于冠心病的降压治疗,苯磺酸氨氯地平更适用。

在市面上,施慧达是左旋氨氯地平的代表药物,络活喜是苯磺酸氨氯地平的代表药物。总体来说,左旋药物去除了右旋体,起效更快、药效更强,因此剂量需要减半。此外,由于右旋体与药物副作用有一定关联,施慧达的副作用相对较少。

钙离子通道阻滞剂的副作用有哪些?

1、CCB类短效制剂会导致血压迅速下降,机体会感受到血压迅速下降的反射作用,导致心率加快。此外,血管迅速扩张可能导致脸红、头痛,少数患者可能伴有恶心、呕吐。

2、下肢水肿,这与CCB扩张下肢末梢血管有关,停用药物后水肿很快可以消失。在少数患者中,还可能出现牙龈肿痛等症状。在使用药物前进行彻底的口腔检查,并及时处理,可以有效缓解这些副作用。

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