安立生坦是一种新型内皮素拮抗剂,已在2011年国内上市,商品名为凡瑞克。它被美国食品药品管理局批准用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压,以改善运动能力和延缓临床恶化。
安立生坦是一种ETA选择性拮抗剂,通过阻断ETA活化,减少血管收缩和平滑肌细胞增殖,从而增加肺动脉血流量。与波生坦不同的是,安立生坦保留了ETB介导的血管扩张剂一氧化氮和前列环素的生成。
波生坦是一种双重内皮素受体拮抗剂,可同时拮抗内皮素A和B受体;而安立生坦是一种高选择性内皮素A受体拮抗剂。虽然两者的内在机制不同,但都可以改善肺动脉高压的症状,是有效的治疗药物。
主要不良反应方面,波生坦可能引起肝功能损伤,而安立生坦最常见的不良反应是外周水肿。对于长期服用安立生坦的患者,只有极少数会发生重度外周水肿。
用药剂量方面,安立生坦的起始剂量推荐为5-10mg,每日1次;波生坦的起始剂量推荐为62.5-125mg,每日2次。这是因为安立生坦的有效半衰期约为9小时,而波生坦的有效半衰期约为5小时左右。
总之,安立生坦和波生坦在内在机制、不良反应和用药剂量等方面存在差异,患者可以根据个人经济和用药习惯选择合适的药物。