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如何制备3-溴-2-氯苯胺? 1

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3-溴-2-氯苯胺是一种有机中间体,可以通过不同的方法合成。一种方法是以1-溴-2-氯-3-硝基苯为原料,经过还原硝基的步骤得到。另一种方法是以2-溴-6-硝基苯胺为原料,先进行重氮化反应制备1-溴-2-氯-3-硝基苯,然后再还原硝基得到3-溴-2-氯苯胺。

制备方法

报道一

将1-溴-2-氯-3-硝基苯、铁粉和氯化铵加入乙醇和水的混合溶液中,在适当的温度下进行搅拌反应。反应完成后,通过过滤固体和减压浓缩等步骤,得到3-溴-2-氯苯胺。

报道二

将2-溴-6-硝基苯胺与氯化铜和亚硝酸叔丁酯在乙腈中反应,经过一系列步骤得到1-溴-2-氯-3-硝基苯。然后,将1-溴-2-氯-3-硝基苯与铁粉和乙酸在适当条件下反应,得到3-溴-2-氯苯胺。

应用

3-溴-2-氯苯胺可以用于制备化合物5-氯-N-(5-氯-3-((1-(2-环丙基乙酰基)哌啶-4-亚基)甲基)-2-甲苯基)-6-甲基烟酰胺。该化合物是一种苯甲烯哌啶衍生物,具有治疗相关的自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症的潜力。

参考文献

[1] [中国发明] CN201910317859.8 苯甲烯哌啶衍生物及其制备方法、中间体和用途

[2] CN201880057821.5TYK2抑制剂与其用途

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