1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吡唑的合成方法是什么? ¹

1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吡唑是一种硼化的吡唑类化合物，常温常压下为灰白色至黄色结晶固体，不溶于水可溶于醇类有机溶剂。它是医药化学品和吡唑类生物活性分子的合成前体或者基础原料，在生物化学研究和药物分子生产中有一定的应用。

合成方法

图1 1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吡唑的合成方法

该化合物的合成方法是将吡唑甲酸、N-氟苯磺酰亚胺（NFSI）、铜催化剂、B₂Pin₂和氟化锂加入一个反应小瓶中，然后将混合物溶解在乙腈中，进行超声处理，最后通过一系列的处理步骤得到目标产物分子1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吡唑。

医药用途

1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吡唑可作为医药化学品和咪唑类生物活性分子的合成前体。据报道，该物质可用于生物抑制剂伊诺其尼LRRK2抑制剂的合成，该抑制剂是治疗帕金森的小分子创新靶向药物。

参考文献

[1] Dow, Nathan W.; et al Journal of the American Chemical Society (2022), 144(14), 6163-6172