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Otezla(apremilast, 阿普斯特)合成?

新基(Celgene)近日宣布,口服药物Otezla(apremilast)获FDA批准,用于适合光疗和系统疗法的中度至重度斑块型银屑病(Plaque Psoriasis)成人患者的治疗。Otezla是一种口服、选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,该药是FDA批准的首个也是唯一一个用于斑块型银屑病治疗的PDE4抑制剂。

合成路线:
US2013217918A1
US2014081032A1
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共15个回答
好人

快有厂家上报了
太迅速了?!
底物S-5含有硫 能用钯炭还原吗?
应该没有问题,砜基的硫活性降低了
由厂家研究了16个杂质,其中12个不是中间体
求分享
还原胺化步骤,为什么不用氨气直接胺化还原,而用苯乙胺后边还得脱?
由厂家研究了16个杂质,其中12个不是中间体
用这个做手性诱导,手性还原。。。不用拆分。...
是怎么诱导的,恳请赐教
还原胺化步骤,为什么不用氨气直接胺化还原,而用苯乙胺后边还得脱?
用这个做手性诱导,手性还原。。。不用拆分。
底物S-5含有硫 能用钯炭还原吗?

阿普斯特原研制剂,寻求和我,可以加我

快有厂家上报了
这么快?
多谢分享

由厂家研究了16个杂质,其中12个不是中间体
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有卖的吗?给个清单吧
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