布洛芬是一种被广泛认知的药物，具有镇痛和解热的特性。它被广泛应用于缓解关节炎的疼痛。布洛芬的发现可以追溯到20世纪50年代，由英国的Stewart Adams博士及其团队发现，并于1961年获得专利，1969年首次上市。1974年，布洛芬在美国上市，以商品名Advil销售。布洛芬的化学名称是2-(4-异丁基苯基)丙酸。
布洛芬还属于一类被称为非甾体类抗炎药或NSAID的治疗药物，具有抗炎特性。与阿司匹林和对乙酰氨基酚一样，布洛芬通过抑制一类被称为环加氧酶(COX)的酶的活性来发挥作用。这些酶在体内催化前列腺素的合成，前列腺素是一种具有正面和负面影响的分子。布洛芬的生物活性主要体现在对COX-1和COX-2的抑制作用，具有抗炎的活性。
布洛芬的抗癌作用也得到了研究。它通过抑制雄激素非依赖性前列腺癌细胞的NF-κB和IKKα的组成性激活来发挥作用。此外，布洛芬还可以减少癌细胞的存活，比阿司匹林和扑热息痛更有效。布洛芬的研究还表明，它在诱导膀胱和其他器官细胞系p75NTR蛋白表达方面具有相当的效果。
布洛芬与环氧合酶的血红素基团反应，防止花生四烯酸转化。在体内预先暴露于布洛芬可以完全保护环氧合酶免受阿司匹林在血小板中的不可逆作用。布洛芬还可以治疗关节炎炎症和早期关节软骨退变。它通过阻断胶原I和II降解的生物标志物的增加以及胶原降解与合成比率的改变来发挥作用。
COX-1和COX-2是什么？这是人们常问的问题。事实上，人类COX酶不止一个，至少有两种形式COX-1和COX-2。COX-1在体内以接近恒定的水平存在，而COX-2的水平可以响应炎性条件而增加。布洛芬和阿司匹林都可以抑制COX-1和COX-2，但它们的作用方式不同。布洛芬通过与COX酶的非共价结合来竞争酶的天然底物，而阿司匹林通过与酶中的丝氨酸残基形成共价键。对乙酰氨基酚则与COX-1和COX-2没有直接相互作用，但可以与新鉴定的COX-3相互作用。选择性靶向COX酶是药理学研究中的一个重要领域，目前仍然面临挑战的是开发与特定COX酶相互作用的药物。
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