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麦角乙脲的药理作用和临床应用是什么? 1

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麦角乙脲,又称马来酸盐,是一种麦角碱类DA受体激动剂。它是稠环乙脲的半合成麦角生物碱,化学结构和作用机制类似于甲磺酸溴麦角环肽。

药理作用和临床应用

稠环乙脲是一种部分合成的麦角碱制剂,主要作用于D2受体,对Di受体有轻度激动作用,并且还是一种5-羟色胺抑制药。

麦角乙脲可单独使用或与左旋巴合用,用于治疗从未经治疗的震颤麻痹症患者和经过长期左旋多巴治疗后产生“开-关”现象的患者。它还可用于抑制乳汗分泌,治疗断乳、月经不调、肢端肥大、不育症、垂体功能减退肿瘤和偏头痛等。

用法用量

开始治疗时,每晚口服0.1mg,然后每周增加每日量0.2mg,直至每次0.4~1mg,每日3次。对反应波动明显的患者,剂量可增加至每次0.2~0.6mg,每日6次。

不良反应

麦角乙脲的不良反应包括恶心、头痛、疲劳、眩晕、反应迟钝、出汗和呕吐等。特别是在治疗开始时,如果剂量增加过快,还可能出现噩梦、幻觉、类偏执狂反应和模糊状态。其他可能的不良反应包括睡眠紊乱、皮肤反应和水肿。在帕金森病患者中,还可能出现气短、肾功能异常和运动障碍。

药物相互作用

神经安定药和其他多巴胺拮抗剂可以减轻麦角乙脲的副作用。在产后、分娩或产褥期间不应与其他麦角碱类药物合用。与降压药物合用时需谨慎。

疗效评价

麦角乙脲的作用和用法与溴隐亭基本相同,不良反应与溴隐亭相似,但药效较溴隐亭明显增强。因此,它适用于重症患者,对于少动和强直症状有效,临床上逐渐取代溴隐亭的趋势。

注意事项

在使用麦角乙脲期间可能出现恶心、呕吐、血压突然降低、头晕、头痛、昏睡和打瞌睡等不适反应。严重的动脉性循环异常和有精神病史的患者禁用该药。

主要参考资料

[1] 张钟儒.用麦角乙脲(Iisuride)治疗Meige病的有益效果[J].国外医学(内科学分册),1983(09):458-459.

[2] 麦角乙脲说明书

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