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如何制备Boc-4-氧代-L-脯氨酸甲酯? 1

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Boc-4-氧代-L-脯氨酸甲酯是一种有机中间体和医药中间体,可用于实验室有机合成和化工医药合成过程中。它可以通过一步氧化制备得到,有文献报道可用于制备抗丙肝病毒的化合物。

制备方法一

根据报道一,将化合物9-1溶于二氯甲烷中,然后在0℃下逐步加入戴斯-马丁试剂。反应完全后,用硫代硫酸钠水溶液淬灭反应,经过滤和萃取等步骤,最终通过柱层析分离纯化得到Boc-4-氧代-L-脯氨酸甲酯。

制备方法二

根据报道二,将化合物S-65-1溶于丙酮中,然后加入K2CO3和CH3I,反应完全后进行蒸发和萃取等步骤,最终通过短柱层析得到Boc-4-氧代-L-脯氨酸甲酯。

应用

据CN201310711751.X报道,Boc-4-氧代-L-脯氨酸甲酯可用于制备化合物26-18,该化合物是一种用于治疗丙型肝炎病毒感染的化合物,可以抑制由丙型肝炎病毒编码的NS5A蛋白的功能。

主要参考资料

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201310711751.X 作为丙型肝炎抑制剂的螺环化合物及其在药物中的应用

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201310090965.X β-氨基羰基类化合物、其制备方法、药物组合物及其用途

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