如何制备1-BOC-色胺? ¹

背景及概述^[1]

1-BOC-色胺是一种有机中间体，可以通过三步制备得到。

制备^[1]

步骤一、N-（2-（1H-吲哚-3-基）乙基）-2,2,2-三氟乙酰胺的合成

在0℃下，将三氟乙酸酐与色胺盐酸盐在干DCM和Et₃N的混合溶液中反应。反应完成后，加入水，分离有机相，并用DCM进行萃取。通过快速色谱法纯化产物。

步骤二、3-（2-（2-（2,2,2-三氟乙酰氨基）乙基）-1H-吲哚-1-甲酸叔丁酯的合成

将N-（2-（1H-吲哚-3-基）乙基）-2,2,2-三氟乙酰胺与DMAP和Boc酸酐在THF中反应，然后加入水，分离有机相，并通过快速色谱法纯化产物。

步骤三、1-BOC-色胺的合成

将3-（2-（2-（2,2,2-三氟乙酰氨基）乙基）-1H-吲哚-1-甲酸叔丁酯与K₂CO₃在MeOH和水的溶液中反应，然后用DCM进行萃取，干燥并浓缩得到产物。

主要参考资料

[1] Formal Synthesis of Vindrosone and Approaches Towards ACNO Analogues of Morphine，By Heureux, Nicolas，From No pp.; 2006