如何制备1-氨基环戊烷羧酸甲酯盐酸盐? ¹

1-氨基环戊烷羧酸甲酯盐酸盐是一种常用的医药中间体，可用于制备多种药物。本文介绍了两种制备方法。

制备方法一

在0℃下，将无水醇（10摩尔当量）的搅拌溶液中加入氯化亚砜（2摩尔当量），并搅拌1小时。然后将溶液温热至室温，加入适量的氨基酸（1摩尔当量），并回流反应6-16小时。最后除去溶剂，从甲醇/醚中重结晶，得到1-氨基环戊烷羧酸甲酯盐酸盐。

另外，也可以将1-氨基环戊烷羧酸（2.00 g，15.5 mmol）的甲醇溶液用饱和的HCl进行处理。将混合物在环境温度下老化2小时并真空浓缩，得到1-氨基环戊烷羧酸甲酯盐酸盐。

制备方法二

将氨基腈（2.0g，18.1mmol）溶解在甲醇中的HCl饱和溶液中。向溶液中加入H₂O（0.98mL，54.5mmol），并在室温下搅拌1周。然后减压蒸发溶剂，将残余物溶于MeOH（100mL）中，并搅拌5分钟。最后减压除去溶剂，并用Et₂O洗涤固体残余物，得到1-氨基环戊烷羧酸甲酯盐酸盐。

参考文献

[1] From PCT Int. Appl., 2005012327, 10 Feb 2005

[2] From PCT Int. Appl., 2003061660, 31 Jul 2003

[3] From PCT Int. Appl., 2011014383, 03 Feb 2011