如何制备5-氨基-2-甲基喹啉? ¹

5-氨基喹哪啶，又称为5-氨基-2-甲基喹啉，是一种重要的医药中间体。目前已有的制备方法存在一些问题，如高温环合收率低、硝化阶段得到两个异构体等。因此，人们希望通过重新设计合成路线，开发出一种高收率、低成本、反应条件温和、操作简单的工艺，以满足大规模工业化生产的需求。

制备方法

CN201010559602.2提供了一种制备5-氨基-2-甲基喹啉的简单工艺，该工艺条件较温和，后处理简便，产物纯度高，成本低且适合工业化生产。

第一步：制备8-氯-2-甲基喹啉盐酸盐

在1L反应瓶中加入邻氯苯胺、正丁醇、浓盐酸和四氯苯醌，经过一系列反应步骤后得到固体产物。该方法的纯度达到99％，收率为99％。

第二步：制备8-氯-5-硝基-2-甲基喹啉

在1L反应瓶中加入浓硫酸、8-氯-2-甲基喹啉盐酸盐和发烟硝酸，经过一系列反应步骤后得到固体产物。该方法的纯度达到98％，收率为99％。

第三步：制备5-氨基-2-甲基喹啉

在1L反应瓶中加入8-氯-5-硝基-2-甲基喹啉、乙醇和还原铁粉，经过一系列反应步骤后得到固体产物。该方法的纯度达到98％，收率为67％。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201010559602.2 5-氨基-2-甲基喹啉的制备方法