如何制备对乙氧基苄醇并应用于医药合成中间体? ¹

背景及概述^[1]

对乙氧基苄醇是一种常用的医药合成中间体，主要用于制备达格列净等药物。达格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂，是治疗2型糖尿病的首个获准上市药物。

制备^[1]

对乙氧基苄醇的制备可以分为以下两步：

第一步、制备4-乙氧基苯甲醛(I)

将4-甲基苯酚与碳酸二乙酯、碳酸钾、四丁基溴化铵反应，经过滤和减压蒸馏得到4-乙氧基苄醇。

第二步、制备对乙氧基苄醇(II)

将4-乙氧基苯甲醛与无水乙醇和Pd/C催化剂反应，经过滤和减压蒸馏得到对乙氧基苄醇。

应用^[2]

对乙氧基苄醇主要用作医药合成中间体，可以参与多种反应。具体步骤如下：

将4-乙氧基苄醇与乙酸乙酯、4-溴乙酰苯胺、氢氟酸反应，经过滤和结晶得到黄色结晶。

主要参考资料

[1]CN201711350860.8一种降糖药达格列净的制备方法