本文将讲述如何制备含阿维菌素的悬浮剂及其药效分析，旨在为阿维菌素的剂型制备提供参考方案。
背景：农药水悬浮剂(Suspension concentrate，SC)是指不溶水固体农药或不混溶液体农药在水中的分散体。该剂型具有减少有机溶剂使用量，生产过程无三废污染等问题，贮运过程安全，避免加工过程粉尘污染，使用方法简单，易于运输等优点。阿维菌素是一种被广泛使用的农用或兽用杀菌、杀虫、杀螨剂。阿维菌素具有独特的作用机制，不易使害虫产生抗性，且与其他农药无交互抗性，能有效地杀灭对其他农药已经产生抗性的害虫。
阿维菌素对害虫具有触杀和胃毒作用，无内吸性，能有效防治鳞翅目、鞘翅目、双翅目、同翅目和植物病原线虫等 80 多种害螨、害虫。
阿维菌素原药为白色至淡黄色晶体粉末，无味，熔点为 150~155 ℃。温度为 21 ℃时，其在水中溶解度为7.1μg/L，常温下不易分解，温度为25℃、pH 值为 5~9 的水溶液中无分解现象，适合加工成悬浮剂。
制备含阿维菌素的悬浮剂：
1. 4% 阿维菌素·氟吡菌酰胺悬浮剂
王飞菲等人为了降低氟吡菌酰胺防治根结线虫的防治成本，采用阿维菌素与之复配，制备了 4%阿维菌素·氟吡菌酰胺悬浮剂。悬浮剂加工工艺如下：
将阿维菌素、氟吡菌酰胺原药、润湿分散剂、防冻剂、消泡剂、增稠剂、水按配比称量，采用湿法砂磨粉碎工艺，用乳化剪切机在 2 000 r/min 下剪切 1.5 min 加入 160 g 锆珠进行砂磨。达到要求的粒度后，加入剩余的增稠剂和水，进行剪切形成均相类白色悬浮液。
经研究，4%阿维菌素·氟吡菌酰胺 SC 优选配方：阿维菌素 3%，氟吡菌酰胺 1%，润湿分散剂 9105 2%，SC 3%，K36 1%，增稠剂硅酸镁铝 1%，黄原胶 0.2%，防冻剂甘油 5%，消泡剂AF.S-T050 0.5%，最后水补齐至 100%。优选加工工艺为：锆珠直径 1.0 mm，锆珠与制剂质量比 1∶1，研磨时间1.6 h。制备的悬浮剂各项质量技术指标均符合该剂型的国家标准。制备的悬浮剂田间防治黄瓜根结线虫药效优于相应的单剂，防效达到 90%以上。
2. 10% 阿维菌素悬浮剂
李浩林等人通过湿法研磨制备得到以黄腐酸钾为分散剂的 10% 阿维菌素悬浮剂，具体步骤如下：
准确称取 95% 阿维菌素原药 10.53 g，一定量的黄腐酸钾、OP-10、柠檬酸、黄原胶和硅酸镁铝，2 g 乙二醇，加入砂磨杯中，用去离子水补足 100 g，之后加入等体积的氧化锆珠，于 2 000 r/min 下研磨 1 h，即可得到 10% 阿维菌素悬浮剂。
配方中分散剂黄腐酸钾质量分数为 3%，润湿剂 OP-10 为 1%，增稠剂黄原胶为 0.15%、硅酸镁铝为 0.5%，pH 调节剂柠檬酸为 0.02%，消泡剂 X60 为 0.1% 时，所制备悬浮剂各项指标较优，其中，细度 (75 μm) ≥ 99%，冷、热贮稳定性均合格。室内生物活性测定结果表明，在阿维菌素质量分数为 0.1~2.5 mg/L 时，该制剂对南方根结线虫 Meloidogyne incognita 的活性与常规阿维菌素悬浮剂相当。
3. 2 %阿维菌素·氨基寡糖素胶囊悬浮剂
李健明以天然高分子海藻酸钠与壳聚糖为囊材，用高速乳化的方式通过复凝聚法制备 2 %阿维菌素·氨基寡糖素胶囊悬浮剂。具体步骤如下：
准确称取一定比例的醋酸，加入到 98 g 去离子水中，然后称取 4 g 壳聚糖，慢慢加入搅拌至全溶，再称取 2.2 g 海藻酸钠，慢慢加入到壳聚糖溶液中至全溶，得壳聚糖-海藻酸钠溶液。然后用定量的甲醇和 S150 溶剂油溶解 1.7 g 阿维菌素，并加入等比例的乳化助剂蓖麻油醚 EL360、Soprophor SC 和稳定剂 BHT，提高分散乳化机的转速，向壳聚糖-海藻酸钠溶液中慢慢加入以上溶液并高速乳化 30 min。把物料转到磁力搅拌机上并将温度调至 40 ℃，磁力搅拌器调到 900 r/min，搅拌下加入等比例的聚乙烯醇水溶液和滴入 4 mL 25 %戊二醛水溶液，温度继续保持40 ℃并搅拌1 h。最后滴加40 %的氢氧化钠调pH值在7.4左右，温度升高至 60 ℃后继续搅拌反应 3 h，制得阿维菌素胶囊悬浮液。将氨基寡糖素与去离子水按比例混合，然后搅拌下依次加入分散剂、防冻剂、防腐剂，pH 值要控制在 3~6 范围内，再慢慢加入到阿维菌素胶囊悬液中并调好转速，最后加入消泡剂、增稠剂搅拌 30 min，制得成品。
该胶囊平均粒径为 3.788 μm，近似光滑圆球，包封率为 88 %，悬浮率为 96.5 %，田间试验结果表明，该胶囊悬浮剂对黄瓜根结线虫具有良好的防效，持效期长，用量 1500 g/亩时，药后 60 天，防效在 78 %以上，并且黄瓜根系发达，瓜重增加。
参考文献：
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