1-(4-氯吡啶)-2-乙酮的制备及应用？ ¹

简介

1-(4-氯吡啶)-2-乙酮是一种芳香类杂环化合物，具有卤素和羰基官能团，因此具有良好的化学活性，可与其他化合物发生取代反应和亲和加成反应等。它是一种重要的医药中间体。

制备

在氮气保护下，将4-氯-2-氰基吡啶和四氢呋喃溶解于三口瓶中，冷却至0℃后，缓慢滴加甲基碘化镁格氏试剂。反应完成后，将反应混合物进行分液、洗涤和干燥处理，最终得到1-(4-氯吡啶)-2-乙酮。

应用

制备4-[1-(4-氯吡啶-2)-乙氨基]-丁-1-醇

将4-氨基-1-丁醇、1-(4-氯-2-吡啶基)-乙酮、对甲苯磺酸、3A分子筛和甲醇加入反应器中，在室温下进行反应，最终得到目标产物。

制备2-溴-1-(4-氯-吡啶-2-基)-乙酮

将1-(4-氯-2-吡啶基)乙酮溶解在冰醋酸中，加入溴化氢溶液和溴，经加热反应后得到目标产物。

制备其他的精细化学品和医药中间体

参考文献

【1】US2012/220587,2012,A1

【2】WO2006/32631,2006,A1

【3】WO2015/138208,2015,A1