4-(反式-4-乙基环己基)苯酚的结合活性及制备方法？ ¹

4-(反式-4-乙基环己基)苯酚是一种具有选择性激动剂作用的取代的（4'-羟基苯基）环烷烃化合物，可用于治疗与雌激素受体β（ERβ）活性相关的疾病。研究人员使用TR-FRETERβ结合测定法测试了该化合物的结合活性，并测量了其在488nm和518nm处的荧光素发射，结果显示其具有一定的活性。

制备方法

制备4-(反式-4-乙基环己基)苯酚的方法如下：在厚壁反应容器中，将（±）-4-(4-乙基环己烯基)苯酚（75mg，0.35mmol）的甲醇（15mL）溶液中加入催化剂Pd/C（20％），在H₂压力（45psi）下搅拌75分钟，然后通过硅藻土垫过滤反应混合物。将滤液浓缩，并通过柱色谱法纯化（SiO₂，己烷-乙酸乙酯＝65∶35），得到无色固体4-(反式-4-乙基环己基)苯酚（38mg，50％），其熔点为60-61℃。HNMR（CDCl₃，300MHz）δ7.06和6.75（AA'BB'，JAB=9.0Hz，4H），3.48（d，J=6.3Hz，1H），2.59-2.58（m，1H），1.95-1.08（m，13H）；¹³CNMR（CD₃OD，75MHz）δ127.9，115.3，68.6，46.1，41.4，38.8，33.1，31.6，28.5，27.5。

参考文献

[1] US20160340279 - SUBSTITUTED (4'-HYDROXYPHENYL)CYCLOHEXANE COMPOUNDS AND USES THEREOF AS SELECTIVE AGONISTS OF THE ESTROGEN RECEPTOR BETA ISOFORM