比伐芦定是一种抗凝药,可以用作抗凝治疗。它是一种白色或类白色的冻干块状物或粉末。
比伐芦定是一种合成的抗凝药,与天然产生的水蛭素类似。它由20个氨基酸组成的多肽,能够与凝血酶结合并抑制其活性。它不仅能与血浆中的凝血酶结合,还能与血块中的凝血酶结合,这种结合是可逆的,不需要AT-Ⅲ的存在。比伐芦定具有强大的抗凝作用,对多种动物动脉和静脉模型均有抗血栓作用。它可以延长部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(PT)和活化凝血时间(ACT)。
比伐芦定作为一种直接凝血酶抑制剂,适用于以下患者:
1、经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA):适用于不稳定型心绞痛患者进行经皮腔内冠状动脉成形术。
2、经皮冠状动脉介入术(PCI):适用于进行经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的患者,与临时使用的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂(GPI)合用。适用于肝素诱导的血小板减少症/肝素诱导的血小板减少并血栓形成综合征(HIT/HITTS)患者或存在上述风险的患者进行经皮冠状动脉介入治疗(PCI)。
在上述适应症中,比伐芦定应与阿司匹林合用,并且仅在合用阿司匹林的患者中进行了研究。在不进行PTCA或PCI的急性冠脉综合征患者中,比伐芦定的安全性和疗效尚未确定。
主要不良反应是出血。还可能出现背痛、恶心、低血压和头痛。过敏反应的发生率为14%。在治疗不稳定型心绞痛患者时,停药后可能出现心绞痛,及时给予足量阿司匹林可以避免。还有报道注射部位疼痛、失眠、呕吐、骨盆痛、焦虑、心动过缓、厌食、腹痛、发热和神经过敏等不良反应。