环吡酮胺是一种广谱抗皮肤浅表真菌和酵母菌、白色念珠菌药物,可以抑制皮肤真菌和酵母菌的生长。它还对埃希氏杆菌属、变形杆菌属、假单胞菌属、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、衣原体和毛滴虫等有作用。环吡酮胺常用于治疗手癣、足癣、甲癣、体癣、股癣等皮肤真菌感染。
环吡酮胺的合成方法如下:
(1)制备二甲基丙烯酸甲酯:将二甲基丙烯酸、甲醇和浓硫酸加入反应瓶中,加热回流反应,蒸馏得到二甲基丙烯酸甲酯。
(2)制备环己烷甲酰氯:将环己烷羧酸和吡啶加入反应瓶中,滴加二氯亚砜,加热回流蒸馏得到环己烷甲酰氯。
(3)制备5-氧代-3-甲基-5-环己基-3-戊烯酸甲酯:将三氯化铝溶于二氯甲烷中,滴入HBTA-2和HBTA-02的混合溶液中,反应后蒸馏得到5-氧代-3-甲基-5-环己基-3-戊烯酸甲酯。
(4)制备1-羟基-4-甲基-6-环己基-2(1H)-吡啶酮:将HBTA-3A和HBTA-3B的混合物、盐酸羟胺、甲醇等反应,蒸馏得到1-羟基-4-甲基-6-环己基-2(1H)-吡啶酮。
(5)制备1-羟基-4-甲基-6-环己基-2(1H)-吡啶酮-2-氨基乙醇盐环吡酮胺:将HBTA-4 1-羟基-4-甲基-6-环己基-2(1H)-吡啶酮与2-氨基乙醇反应,结晶得到环吡酮胺。