吡仑帕奈是一种非竞争性α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸(AMPA)受体拮抗药,由卫材制药(EISAI INC)开发。它是世界上首个获得欧洲EMA和美国FDA批准的药物,用于辅助治疗12岁以上癫痫患者的部分发作,无论是否伴有继发性全身大发作。2015年,卫材公司宣布,美国FDA已批准将吡仑帕奈水合物(fycompa)的适应症扩大到12岁及以上癫痫患者的原发性全面强直-阵挛癫痫发作的辅助治疗。
吡仑帕奈在我国被批准用于成人和12岁及以上儿童癫痫部分性发作患者(伴或不伴继发性全面性癫痫发作)的加用治疗。在美国,它适用于包括4岁及以上部分性发作患者(伴有或不伴有继发全面性发作)的单药或加用治疗,以及12岁及以上原发性全面强直阵挛发作患者的加用治疗。在欧洲,它适用于12岁及以上部分性发作患者(伴有或不伴有继发全面性发作)或12岁及以上原发性全面强直阵挛发作的加用治疗。
吡仑帕奈的服药方法非常简便,每天睡前一次,整片吞服。起始剂量为2mg/日,根据临床治疗反应和耐受性逐渐加量,每次加量2mg,加量间隔为2-4周。维持剂量通常为4mg/日至8mg/日,最高剂量为12mg/日。
如果一次漏服,不需要补服,只需等待下一次服药时间。每天按时服药对有效控制癫痫发作非常重要,可以将吡仑帕奈的服药时间固定在每晚睡前。
吡仑帕奈通过抑制谷氨酸来减少与癫痫发作相关的神经细胞过度兴奋,从而发挥抗癫痫作用。与其他抗癫痫药物的作用机制不同。
吡仑帕奈通过肝脏代谢,因此肝损伤的患者需要适当减量。不建议用于中度或重度肾脏损害患者或接受血液透析的患者。
许多研究表明,吡仑帕奈联合治疗可以有效治疗局灶性癫痫继发全面性发作。根据2018年美国发布的癫痫治疗指南,吡仑帕奈被推荐作为成人难治性局灶性癫痫加用治疗的A级推荐。对于已接受1-3种抗癫痫药物治疗但效果不佳的12-17岁青少年局灶性癫痫患者,加用吡仑帕奈可以显著提高治疗有效率,并且不会对青少年的认知功能、精神行为和生长发育(身高体重)产生明显影响。
大多数患者服用吡仑帕奈后仅出现轻微的副作用。常见的副作用包括头晕、嗜睡、头痛、疲劳、易怒、恶心和跌倒,大多数副作用为轻至中度。如果出现副作用,应与医生联系,剂量滴定减慢和合并用药剂量调整后,副作用会减少。患者切记不要擅自停药或调整用药剂量。
对吡仑帕奈的活性成分或乳糖过敏者禁止使用。孕妇和哺乳期妇女不推荐使用吡仑帕奈。
以上是对新药吡仑帕奈的简要介绍,作为一种新型抗癫痫药物,它为广大中国癫痫患者提供了更多的治疗选择。