西药中常需要多个化学成分的组合才能起到治疗效果。因此,对于这些化学成分的剂量和合成方式需要严格控制,以确保药物的治疗效果和安全性。那么,氨曲南母核的合成方法是什么呢?下面我们一起来了解一下。
氨曲南是一种全合成的单环β内酰胺抗生素,主要用于敏感的革兰氏阴性菌所致的呼吸道、肺部感染、尿路感染、腹腔感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症及妇科感染等。它是第一个应用于临床的全化学合成青霉素药物,副作用较少。
氨曲南母核是生产氨曲南的一个必不可少的中间体。目前国内工业化的生产化合物1的合成工艺基本上采用了苏氨酸路线。该工艺使用苏氨酸为起始原料,经过酯化、氨解、保护氨基、酰化羟基、磺化反应、闭环反应、脱保护基等步骤得到产物。然而,该工艺收率偏低,存在安全隐患和废水处理压力。
目前我国常用的氨曲南母核合成方法是苏氨酸路线。然而,这种方法存在收率低、产品质量差、安全隐患和废水污染等问题。