乙胺嘧啶片的用途和剂量？ ¹

乙胺嘧啶片是一种白色片剂，主要用于预防疟疾和治疗弓形虫病。

如何使用乙胺嘧啶片

成人用量

成人应口服乙胺嘧啶片。

预防疟疾时，应在进入疫区前1～2周开始服用，每周服用4片，直到离开疫区后6～8周。

治疗弓形虫病时，每日顿服50～100mg，共1～3日，然后改为每日25mg，疗程为4～6周。

儿童用量

儿童应口服乙胺嘧啶片。

预防疟疾时，按体重每周服用0.9mg/kg，最高剂量以成人量为限。

治疗弓形虫病时，按体重每日服用1mg/kg，分2次服用，1～3日后改为每日0.5mg/kg，分2次服用，疗程为4～6周。

乙胺嘧啶片的不良反应

口服乙胺嘧啶片一般剂量时，毒性较低，安全性较高。但大剂量使用时，可能会出现叶酸缺乏现象，影响生长繁殖特别迅速的组织，如骨髓、消化道粘膜，引起造血机能及消化道症状。较严重的不良反应包括巨细胞性贫血、白细胞减少症等，但停药后通常能自行恢复。过敏所致的皮肤红斑较少见。

乙胺嘧啶片的禁忌

孕妇和哺乳期妇女禁用乙胺嘧啶片，因为动物实验证明该药物可能引起胎儿畸形，并通过乳汁排出影响婴儿的叶酸代谢。此外，儿童也不宜过量使用该药物。

使用乙胺嘧啶片的注意事项

慎用情况

对于意识障碍患者，大剂量治疗弓形虫病可能引起中枢神经系统毒性反应并干扰叶酸代谢。G-6-PD缺乏者使用该药物可能引起溶血性贫血。巨细胞性贫血患者使用该药物可能影响叶酸代谢。大剂量治疗时，每周应检测白细胞和血小板2次。

孕妇和哺乳期妇女的用药

孕妇和哺乳期妇女禁用乙胺嘧啶片。

儿童的用药

过量使用乙胺嘧啶片易引起急性中毒，儿童尤其容易发生中毒事故。该药物具有香味，儿童可能将其误认为糖果而导致中毒。过量使用后1～2小时内可能出现恶心呕吐、胃部烧灼感、口渴心悸、烦躁不安等症状，严重者可能出现眩晕、视力模糊、阵发性抽搐、惊厥昏迷，甚至导致死亡。

乙胺嘧啶片的药理毒理

乙胺嘧啶片对某些恶性疟和间日疟原虫的红外期有抑制作用，对红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段，能抑制滋养体的分裂。乙胺嘧啶片是二氢叶酸还原酶的抑制剂，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成减少，从而抑制细胞核的分裂和疟原虫的繁殖。乙胺嘧啶片主要作用于进行裂体增殖的疟原虫，对已发育完成的裂殖体无效。

乙胺嘧啶片的药代动力学

口服乙胺嘧啶片后，肠道吸收较慢但完全，血浆浓度在6小时内达到高峰。乙胺嘧啶片的抗叶酸作用可持续48小时以上。该药物主要分布于红、白细胞以及肺、肝、肾、脾等器官中。乙胺嘧啶片能通过胎盘，但经肾脏缓慢排出。约有10%～20%的原形物在服药后5～7日内通过尿液排出，持续时间超过30日。乙胺嘧啶片也可通过乳汁排出，从粪便中排出的量较少。该药物的半衰期为80～100小时。当血浆浓度为10～100mg/L时，能抑制恶性疟原虫敏感株的血内裂殖体。